盐酸Vatinoxan

常用名：盐酸Vatinoxan

CAS号：130466-38-5

英文名：Vatinoxan hydrochloride

中文别名：N/A

盐酸Vatinoxan名称

中文名：盐酸Vatinoxan
英文名：N-[2-[(2R,12bS)-2'-oxospiro[1,3,4,6,7,12b-hexahydro-[1]benzofuro[2,3-a]quinolizine-2,5'-imidazolidine]-1'-yl]ethyl]methanesulfonamide,hydrochloride
英文别名：更多

盐酸Vatinoxan生物活性

描述：Vatinoxanhydrochloride(MK-467hydrochloride;L-659066hydrochloride)是一种外周α2肾上腺素能受体(α2adrenergicreceptor)拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病
靶点：

α2adrenergicreceptor[1]

体内研究：单独使用Vatinoxan可增加心脏指数和组织氧输送,并且没有有害的副作用。当同时给予时,Vatinoxan以剂量依赖性方式减弱或预防右美托咪定的全身血液动力学效应,但对有意识的狗的肺部结果没有影响。50：1的剂量比(Vatinoxan：右美托咪定)诱导心血管功能的改变最少[1]。Vatinoxan剂量依赖性地减轻与右美托咪定相关的心动过缓,并在不改变其质量的情况下缩短镇静作用。Vatinoxan可能有助于减轻有意识的猫施用右美托咪定的心率降低[2]。
动物实验：狗[1]8只狗接受右美托咪定（10μg/kg），Vatinoxan（250μg/kg或右美托咪定（10μg/kg），增加剂量的Vatinoxan（250μg/kg，500μg/kg和750μg/kg）静脉注射（iv）以随机，交叉设计给予治疗，给药时间为14天。在给药后[90]，在基线和间隔最长90分钟记录全身血流动力学和动脉血气分析[1]。猫[给予猫7次静脉注射治疗至少间隔2周，由右美托咪定12.5μg/kg（D12.5）和25μg/kg（D25），Vatinoxan300μg/kg（M300）和D25联合给药组成。75,150,300和600μg/kgVatinoxan（分别为D25M75，D25M150，D25M300和D25M600）。通过遥测记录心率（HR），并在治疗前用简单的描述性评分和视觉模拟评分评估镇静作用并且每隔8小时间隔[2]。
参考文献：

[1].HonkavaaraJM,etal.TheeffectsofincreasingdosesofMK-467,aperipheralalpha(2)-adrenergicreceptorantagonist,onthecardiopulmonaryeffectsofintravenousdexmedetomidineinconsciousdogs.JVetPharmacolTher.2011Aug;34(4):332-7.

[2].HonkavaaraJ,etal.TheeffectofMK-467,aperipheralα2-adrenoceptorantagonist,ondexmedetomidine-inducedsedationandbradycardiaafterintravenousadministrationinconsciouscats.VetAnaesthAnalg.2017Feb22.pii:S1467-2987(16)31387-3.

盐酸Vatinoxan物理化学性质

分子式：C20H27ClN4O4S
分子量：454.97100
精确质量：454.14400
PSA：106.76000
LogP：3.22850
储存条件：2-8℃

盐酸Vatinoxan英文别名

：Vatinoxanhydrochloride

盐酸Vatinoxan重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

YanSuanVatinoxan

鹽酸Vatinoxan

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。