烟拉文

烟拉文

常用名:烟拉文

CAS号:79455-30-4

英文名:Nicaraven

中文别名:N,N'-亚丙基双烟酰胺

烟拉文名称

中文名:烟拉文
英文名:N-[2-(pyridine-3-carbonylamino)propyl]pyridine-3-carboxamide
中文别名:N,N'-亚丙基双烟酰胺
英文别名:更多

烟拉文生物活性

描述:Nicaraven是一种新颖的化学合成的羟基自由基清除剂。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
体外研究:在健康志愿者血小板中,在浓度范围为350μM或更高的尼加拉文中,二磷酸腺苷(ADP)诱导的最大聚集率被显着抑制。1.75mM的nicaraven显着抑制胶原蛋白诱导的最大聚集率[1]。
体内研究:Nicaraven抑制肝脏脂质过氧化,改善肝脏和全身血流动力学和能量代谢,抑制肝脏酶释放,肝静脉血内皮素-1升高,组织学损伤和中性粒细胞浸润肝脏[1]。Nicaraven增加骨髓和外周血中c-kit(+)干/祖细胞的数量,年龄匹配的非照射健康小鼠的恢复率约为60-90%。来自造血干/祖细胞的集落形成作为功能指标的效力完全受到nicaraven治疗的保护[2]。尼卡拉文的给药显着增加了数量,改善了集落形成能力,并减少了造血干/祖细胞的DNA损伤。与接受安慰剂的小鼠相比,给予尼卡拉的小鼠的尿氧水平8-氧代-2′-脱氧鸟苷(DNA氧化的标志物)显着降低。尼卡拉文的给药显着降低了小鼠血浆中炎性细胞因子IL-6和TNF-α的水平[3]。
动物实验:小鼠:为了研究尼卡拉文对造血干/祖细胞辐射损伤的保护作用及相关机制,12只小鼠每天接受1Gyγ射线连续5天(总共5Gy),然后每次暴露后不久,分别给予尼卡拉通(100mg/kg/天,Nicaraven组;n=6)或仅盐水(安慰剂组;n=6)腹膜内注射。在最后一次暴露后2天处死小鼠,收集尿液,血液和骨髓细胞样品并用于以下实验[3]。
参考文献:

[1].KomiyaT,etal.Anovelfreeradicalscavenger,nicaraven,inhibitshumanplateletaggregationinvitro.ClinNeuropharmacol.1999Jan-Feb;22(1):11-4.

[2].YokotaR,etal.Anovelhydroxylradicalscavenger,nicaraven,protectstheliverfromwarmischemiaandreperfusioninjury.Surgery.2000Jun;127(6):661-9.

[3].AliH,etal.Thepotentialbenefitsofnicaraventoprotectagainstradiation-inducedinjuryinhematopoieticstem/progenitorcellswithrelativelowdoseexposures.

[4].Nicaravenattenuatesradiation-inducedinjuryinhematopoieticstem/progenitorcellsinmice.PLoSOne.2013;8(3):e60023.

烟拉文物理化学性质

密度:1.2±0.1g/cm3
沸点:635.9±40.0°Cat760mmHg
分子式:C15H16N4O2
分子量:284.313
闪点:338.4±27.3°C
精确质量:284.127319
PSA:83.98000
LogP:0.44
外观性状:whitesolid
蒸汽压:0.0±1.9mmHgat25°C
折射率:1.584
储存条件:-20℃

烟拉文毒性和生态

烟拉文毒性英文版

烟拉文合成线路

3-氯甲基吡啶盐酸盐

6959-48-4

1,2-丙二胺

78-90-0

~%

烟拉文

79455-30-4

:文献:US4366161A1,;

烟拉文英文别名

:(+-)-N,N'-Propylenebis(nicotinamide)
:1,2-Bis(nicotinamido)propane
:N,N'-propane-1,2-diyldipyridine-3-carboxamide
:Nicaraven
:N,N'-1,2-Propanediyldinicotinamide
:N,N'-Propylenenicotinamide
:N,N'-(Propane-1,2-diyl)dinicotinamide
:3-Pyridinecarboxamide,N,N'-(1-methyl-1,2-ethanediyl)bis-
:N,N'-Propane-1,2-diyldinicotinamide
:(±)-N,N'-Propylenedinicotinamide
:N,N'-propylenedinicotinamide
:(±)-1,2-Bis(nicotinamido)propane
:Nicaravenum[INN-Latin]

烟拉文重点介绍

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神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

YanLaWen

煙拉文

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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