阿佐昔芬名称

中文名：阿佐昔芬
英文名：2-(4-methoxyphenyl)-3-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenoxy]-1-benzothiophen-6-ol
中文别名：2-(4-甲氧基苯基)-3-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基]-苯并[b]噻吩-6-醇
英文别名：更多

阿佐昔芬生物活性

描述：阿唑昔芬(LY353381)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂,具有类似雷洛昔芬的固定环结构。阿唑昔芬的副作用很小,对乳腺癌和子宫内膜具有强大的抗雌激素作用,对骨和脂质分布具有同样强大的有利雌激素作用[1]。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>代谢疾病
靶点：

estrogen[1]

体外研究：阿唑昔芬降低子宫内膜癌细胞系(ECC-1)中雌激素受体的表达[1]。
体内研究：阿唑昔芬抑制卵巢切除术裸鼠MCF-7乳腺癌异种移植生长。据报道,阿唑昔芬可防止卵巢切除术大鼠体重增加[1]。
参考文献：

[1].JacksonLR,etal.Arzoxifene:theevidenceforitsdevelopmentinthemanagementofbreastcancer.CoreEvid.2008;2(4):251-258.

阿佐昔芬物理化学性质

密度：1.234g/cm3
沸点：656.4ºCat760mmHg
分子式：C28H29NO4S
分子量：475.59900
闪点：350.8ºC
精确质量：475.18200
PSA：79.40000
LogP：6.87740
蒸汽压：7.85E-18mmHgat25°C
折射率：1.635

阿佐昔芬合成线路

：

[6-benzyloxy-3-…

182133-15-9

~%

阿佐昔芬

182133-25-1

：文献：EliLillyandCompanyPatent:US6653479B1,2003;Locationinpatent:Page/Pagecolumn7-8;
：

[6-Benzyloxy-3-…

182133-23-9

~91%

阿佐昔芬

182133-25-1

：文献：EliLillyandCompanyPatent:US6077852A1,2000;US6077852A
：

4'-Bromo-4'-des…

943439-50-7

甲醇钠

124-41-4

~85%

阿佐昔芬

182133-25-1

：文献：Qin,Zhihui;Kastrati,Irida;Chandrasena,R.EsalaP.;Liu,Hong;Yao,Ping;Petukhov,PavelA.;Bolton,JudyL.;Thatcher,GregoryR.J.JournalofMedicinalChemistry,2007,vol.50,#11p.2682-2692
：

6-methoxy-3-{4-…

943439-56-3

~%

阿佐昔芬

182133-25-1

：文献：Qin,Zhihui;Kastrati,Irida;Chandrasena,R.EsalaP.;Liu,Hong;Yao,Ping;Petukhov,PavelA.;Bolton,JudyL.;Thatcher,GregoryR.J.JournalofMedicinalChemistry,2007,vol.50,#11p.2682-2692
：

Benzo[b]thiophe…

943439-52-9

~%

阿佐昔芬

182133-25-1

：文献：Qin,Zhihui;Kastrati,Irida;Chandrasena,R.EsalaP.;Liu,Hong;Yao,Ping;Petukhov,PavelA.;Bolton,JudyL.;Thatcher,GregoryR.J.JournalofMedicinalChemistry,2007,vol.50,#11p.2682-2692
：

3-甲氧基苯硫酚

15570-12-4

~%

阿佐昔芬

182133-25-1

：文献：Qin,Zhihui;Kastrati,Irida;Chandrasena,R.EsalaP.;Liu,Hong;Yao,Ping;Petukhov,PavelA.;Bolton,JudyL.;Thatcher,GregoryR.J.JournalofMedicinalChemistry,2007,vol.50,#11p.2682-2692

阿佐昔芬英文别名

：Arzoxifene
：UNII-E569WG6E60