XMU MP 1

常用名：XMU MP 1

CAS号：2061980-01-4

英文名：XMU MP 1

中文别名：N/A

XMUMP1名称

英文名：XMU-MP-1
英文别名：更多

XMUMP1生物活性

描述：XMU-MP-1是可逆和选择性的MST1/2抑制剂,IC50分别为71.1和38.1nM。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Hippo(MST)研究领域>>癌症
靶点：

IC50:71.1(MST1),38.1nM(MST2)[1]

体外研究：在浓度范围为0.1至10μM时,XMU-MP-1以剂量依赖性方式降低HepG2细胞中内源性MOB1,LATS1/2和YAP的磷酸化。XMU-MP-1处理抑制过氧化氢刺激的MOB1磷酸化和MST1/2自身磷酸化在多种细胞系中,包括小鼠巨噬细胞样细胞,人骨肉瘤,人结肠直肠腺癌细胞。XMU-MP-1阻断MST1/2激酶活性,从而激活下游效应蛋白相关蛋白并促进细胞生长。XMU-MP-1可以有效和可逆地抑制激酶MST1/2的活性,并增强它们在细胞中的下游YAP活化[1]。
体内研究：XMU-MP-1显示出优异的体内药代动力学,能够通过腹腔注射以1至3mg/kg的剂量在急性和慢性肝损伤小鼠模型中增强小鼠肠道修复以及肝脏修复和再生。。在Fah缺陷型小鼠模型中,XMUMP-1处理显示出比载体处理对照中的人肝细胞更高的再增殖率,表明XMU-MP-1处理可能促进人肝再生[1]。
激酶实验：将XMU-MP-1溶解在DMSO中（原液浓度，10mM）。对于体外激酶抑制测定，从大肠杆菌表达并纯化重组GST标记的MOB1a和各种形式的重组His标记的全长MST1或MST2激酶。使用不同剂量的XMU-MP-1在激酶测定缓冲液中在30℃下进行测定30分钟[1]。
参考文献：

[1].FanF,etal.PharmacologicaltargetingofkinasesMST1andMST2augmentstissuerepairandregeneration.SciTranslMed.2016Aug17;8(352):352ra108.

XMUMP1物理化学性质

分子式：C17H16N6O3S2
分子量：416.48
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
水溶解性：DMSO:≥30mg/mL

XMUMP1英文别名

：MFCD30377214

XMU MP 1重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

XMUMP1

XMU MP 1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。