PT2399

常用名：PT2399

CAS号：1672662-14-4

英文名：PT2399

中文别名：N/A

PT2399名称

中文名：PT2399
英文名：PT2399

PT2399生物活性

描述：PT2399是HIF2α的抑制剂。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
靶点：

HIF2α[1]

体外研究：PT2399抑制HIF2α直接导致肿瘤消退[1]。PT2399直接结合HIF2αPASB结构域,削弱HIF2α与芳基烃受体核转位蛋白(ARNT)结合的能力[1]。细胞活力测定[1]细胞系：786-O细胞浓度：0μM,0.2μM,20μM孵育时间：0-15天结果：由于抑制HIF2α-/-786-O的增殖而引起脱靶毒性细胞浓度为20μM,抑制786-O细胞软琼脂生长,浓度为0.2μM-2μM。
体内研究：PT2399(100mg/kg;口服强饲;每12小时)比舒尼替尼更有活性,并抑制肾细胞癌(RCC)小鼠中几种舒尼替尼耐药肿瘤的肿瘤生长[2]。PT2399在携带RCC的小鼠中抑制肿瘤细胞增殖3.5倍[2]。PT2399可降低荷瘤小鼠的肿瘤细胞密度并增加纤维化[2]。动物模型：具有RCC肿瘤移植物的小鼠[2]剂量：100mg/kg给药：口服强饲;每12小时结果：比舒尼替尼更活跃,并抑制几种舒尼替尼耐药肿瘤中的肿瘤生长。
参考文献：

[1].ChoH,etal.On-TargetEfficacyofaHIF2αAntagonistinPreclinicalKidneyCancerModels.Nature.2016Nov3;539(7627):107–111.

[2].ChenW,etal.TargetingRenalCellCarcinomawithaHIF-2antagonist.Nature.2016Nov3;539(7627):112–117.

PT2399物理化学性质

分子式：C17H10F5NO4S
分子量：419.32
储存条件：2-8℃

PT2399重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

PT2399

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。