Varlitinib tosylate

常用名：Varlitinib tosylate

CAS号：1146629-86-8

英文名：Varlitinib tosylate

中文别名：N/A

Varlitinibtosylate名称

英文名：Varlitinibtosylate
英文别名：更多

Varlitinibtosylate生物活性

描述：甲苯磺酸瓦利替尼(ASLAN001)是一种强效、可逆的小分子泛EGFR抑制剂,HER1、HER2和HER4的IC50分别为7、2、4nM[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：

IC50:7nM(HER1),2nM(HER2),4nM(HER4)[1]

体外研究：在使用过度表达表皮生长因子受体(A431)或ErbB-2(BT474)的肿瘤细胞进行的基于细胞的测定中,甲苯磺酸伐利替尼(ARRY-334543)有效抑制底物磷酸化。甲苯磺酸伐利替尼被证明对表皮生长因子受体/ErbB-2具有高度选择性,并且在针对一组104种激酶进行筛选时未显示任何显着活性[2]
体内研究：甲苯磺酸伐利替尼可有效抑制肿瘤生长,在每天两次100毫克/千克的剂量下可使肿瘤完全消退。甲苯磺酸伐利替尼处理五天后,HER1-3、RAS/RAF/MEK/MAPK、p70S6K、S6核糖体、4EBP1、Cdk-2、Cdc-2和视网膜母细胞瘤的磷酸化受到强烈抑制。甲苯磺酸伐利替尼处理导致生存素显着减少,同时半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3裂解产物增加[1]在小鼠异种移植模型中,甲苯磺酸瓦利替尼(25、50、100mg/kg)通过口服给药,每天两次,持续21天,在A431衍生肿瘤中表现出显着的剂量相关肿瘤生长抑制[2]
参考文献：

[1].HsiehC,etal.Varlitinibtodemonstrateanti-tumourefficacyinpatient-derivedhepatocellularcarcinomaxenograftmodels.JournalofClinicalOncology34,no.15_suppl

[2].MiknisG,etal.ARRY-334543,Apotent,orallyactivesmallmoleculeinhibitorofEGFRandErbB-2.ProcAmerAssocCancerRes,Volume46,2005

Varlitinibtosylate物理化学性质

分子式：C36H35ClN6O8S3
分子量：811.35
精确质量：810.136719

Varlitinibtosylate英文别名

：N-[3-Chloro-4-(1,3-thiazol-2-ylmethoxy)phenyl]-N-[(4R)-4-methyl-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-yl]-4,6-quinazolinediamine4-methylbenzenesulfonate(1:2)
：4,6-Quinazolinediamine,N-[3-chloro-4-(2-thiazolylmethoxy)phenyl]-N-[(4R)-4,5-dihydro-4-methyl-2-oxazolyl]-,4-methylbenzenesulfonate(1:2)
：Varlitinibtosylate

Varlitinib tosylate重点介绍

【Varlitinib tosylate】凯途网Varlitinib tosylateCAS号：1146629-86-8，Varlitinib tosylateMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Varlitinib tosylate。

内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

Varlitinibtosylate

Varlitinib tosylate

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。