OY-101

常用名：OY-101

CAS号：41183-02-2

英文名：OY-101

中文别名：N/A

OY-101名称

英文名：(±)-O-benzyllaudanidine
英文别名：更多

OY-101生物活性

描述：OY-101是一种口服活性、强效和特异性P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。OY-101能使耐药肿瘤增敏,有效逆转肿瘤多药耐药性。与汉防己碱(HY-13764)相比,OY-101在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>跨膜转运>>P-糖蛋白
体外研究：OY-101型与长春新碱(HY-N0488A)对耐药细胞Eca109/录像机表现出优异的协同抗癌作用,IC50为9.9±1.3nM＜sup＞[1]OY-101(0-5μM)对Eca109/录像机细胞没有显著毒性,并且在Eca109/录像机细胞中表现出显着增加的长春新碱(HY-N0488A)敏感性[1]细胞活力测定[1]细胞系：Eca109/VCR细胞浓度：1.0、2.5和5.0μM孵育时间：48小时结果：抑制了Eca109-VCR细胞中长春新碱的增敏作用,分别达到约3.7、103.4和690.6倍的逆转活性。
体内研究：OY-101(30毫克/千克/2天,灌胃,持续3.周)增加体内对长春新碱(HY-N0488A)的致敏性,且无明显毒性[1]OY-101型(静脉给药(3毫克/千克)和口服给药(30毫克/千克)一次)表现出良好的药代动力学[1]动物模型：雌性裸鼠(4-5周龄,异种移植物模型,携带高表达Eca109/VCR细胞的P-gp)[1]剂量：30mg/kg给药：IG,每2天1次,持续3周,尾静脉注射长春新碱(HY-N0488A)前1小时。治疗3周后,OY-101/长春新碱组合的肿瘤生长抑制率为79.13%,显著低于单一治疗组和载体组。动物模型：SD大鼠(8周龄,雄性,300-400g)[1]剂量：3mg/kg(IV),30mg/kg(PO)给药：静脉和口服给药,一次(药代动力学分析)结果：OY-101在雄性Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数[1]。静脉注射(3mg/kg)PO(30mg/kg)Tmax(h)0.17±0.120.38±0.18Cmax(ng/mL)1573.20±143.97636.55±355.60AUC0-t(ng/mL*h)2688.45±180.102665.45±450.92t1/2(h)8.43±7.837.37±4.92CL/F(L/kg/h)1.10±0.0811.16±2.10Vz/F(L/kg)12.84±11.33111.27±56.82F(%)7.65±2.15
参考文献：

[1].ZengR,etal.SimplifiedDerivativesofTetrandrineasPotentandSpecificP-gpInhibitorstoReverseMultidrugResistanceinCancerChemotherapy.JMedChem.2023Mar23;66(6):4086-4105.

OY-101物理化学性质

分子式：C27H31NO4
分子量：433.54
精确质量：433.22500
PSA：40.16000
LogP：5.00100

OY-101上下游产品

OY-101上游产品0

OY-101下游产品1

CAS号85-64-3
勞丹寧

OY-101英文别名

：1-[3-Benzyloxy-4-methoxy-benzyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-isochinolin
：(+/-)-O-benzyl-laudanine
：(+/-)-O-benzyllaudanidine
：1-(3-Benzyloxy-4-methoxy-benzyl)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isochinolin
：1-(3-benzyloxy-4-methoxy-benzyl)-6,7-dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline
：(+/-)-O-Benzyl-laudanin

OY-101重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

OY-101

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。