GRK5-IN-3

常用名：GRK5-IN-3

CAS号：2410793-22-3

英文名：GRK5-IN-3

中文别名：N/A

GRK5-IN-3名称

英文名：GRK5-IN-3

GRK5-IN-3生物活性

描述：GRK5-IN-3是GRK5(G蛋白偶联受体激酶5)的共价抑制剂。GRK5-IN-3显示出对GRK5和GRK6的有效抑制作用,IC50分别为0.22μM和0.41μM[1]。
相关类别：研究领域>>其他
靶点：

IC50:0.22μM(GRK5),0.41μM(GRK6)[1]

体外研究：GRK5可用于癌症、神经变性、2型糖尿病、心力衰竭和心血管(CVD)研究[1]。GRK5-IN-3(化合物5)(0-333μM；0-4h)以时间依赖性方式抑制GRK5,IC50分别为59μM(0h)、11.3μM(2.5h)、6.2μM(1h)和0.22μM(4h)[1]。GRK5-IN-3(0-333μM；0-4h)也显示出对人GRK5的选择性,而对牛GRK2和牛GRK1,IC50分别大于100μM(GRK1/2)[1]。GRK5-IN-3(0-333μM；0-4h)对GRK5具有抑制作用,而光激活的活性氧作为底物,IC50分别大于100μM(0h)、4.2μM(2.5h)、3.4μM(1h)和0.9μM(4h)[1]。GRK5-IN-3(0-333μM；4h)对突变型GRK5(GRK5-C474S,Cys474突变为丝氨酸)无抑制作用,IC50值>100μM[1]。
参考文献：

[1].RowlandsRA,etal.Structure-BasedDesignofSelective,CovalentGProtein-CoupledReceptorKinase5Inhibitors.ACSMedChemLett.2019Nov12.10(12):1628-1634.

GRK5-IN-3物理化学性质

分子式：C23H21N7O3
分子量：443.46

GRK5-IN-3重点介绍

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GRK5-IN-3

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。