KPT 251

常用名：KPT 251

CAS号：1388841-50-6

英文名：KPT 251

中文别名：N/A

KPT251名称

英文名：(Z)-2-(2-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)vinyl)-1,3,4-oxadiazole
英文别名：更多

KPT251生物活性

描述：KPT-251是一种口服活性染色体区域维持1蛋白(CRM1)抑制剂。KPT-251诱导癌细胞凋亡并显示抗白血病活性[1][2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>跨膜转运>>CRM1
体外研究：KPT-251结合在NES结合槽中,该槽位于CRM1环的中央凸侧[1]。KPT-251(72小时)抑制黑色素瘤细胞增殖[2]。KPT-251(1μM,0-48小时)调节p53、pRb、survivin和ERK磷酸化水平[2]。KPT-251(0.1和1μM,0-72小时)诱导细胞周期阻滞和凋亡[2]。WesternBlot分析[2]细胞系：黑色素瘤BRAFWT(Mewo)和突变细胞(A375)浓度：1μM孵育时间：4、8、24和48小时结果：防止细胞质p53降解,降低survivin水平,增加BRAFWT和突变细胞中的ERK磷酸化,降低pRb和p-pRb水平。细胞周期分析[2]细胞系：Mewo和A375细胞浓度：1μM孵育时间：24、48和72小时结果：S期减少,可观察到G1和/或G2细胞周期阻滞。凋亡分析[2]细胞系：Mel-Juso、SK-Mel-28、SK-Mel-5和A375细胞浓度：0.1和1μM孵育时间：24、48和72小时结果：受试黑色素瘤细胞系中caspase-3和-7活性以剂量和时间相关的方式增加。
体内研究：KPT-251(75mg/kg/天；即每周三次,持续5周)有效抑制植入NSG小鼠的MV4-11细胞的生长,并提供显著的存活益处[1]。KPT-251(50mg/kg；p.o；每隔一天,持续21天)抑制小鼠黑色素瘤异种移植模型中的肿瘤生长[2]。动物模型：7-weekold雌性NOD-SCID-IL2Rcγ缺失(NSG)小鼠,通过尾静脉注射引入2×106表达荧光素酶的MV4-11细胞[1]剂量：75mg/kg/天给药：灌胃,每周3次,共5周结果：仅在治疗停止后,随着白血病进展,存活率显著增加,防止白血病细胞渗入小鼠骨髓和脾脏,并保留正常造血细胞。动物模型：无胸腺裸鼠Nu/Nu,黑色素瘤异种移植模型[2]剂量：50mg/kg给药：口服,每隔一天,持续21天结果：抑制肿瘤生长,增加切割的caspase-3,降低Ki67。
参考文献：

[1].EtchinJ,etal.Antileukemicactivityofnuclearexportinhibitorsthatsparenormalhematopoieticcells.Leukemia.2013Jan;27(1):66-74.

[2].SalasFragomeniRA,etal.CRM1andBRAFinhibitionsynergizeandinducetumorregressioninBRAF-mutantmelanoma.MolCancerTher.2013Jul;12(7):1171-9.

KPT251物理化学性质

分子式：C14H7F6N5O
分子量：375.22900
精确质量：375.05500
PSA：69.63000
LogP：3.99360

KPT251英文别名

：KPT251

KPT 251重点介绍

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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。