EGFR-IN-82

常用名：EGFR-IN-82

CAS号：2568086-81-5

英文名：EGFR-IN-82

中文别名：N/A

EGFR-IN-82名称

英文名：EGFR-IN-82

EGFR-IN-82生物活性

描述：EGFR-IN-82(Cmpound8a)是一种有效的口服活性EGFR抑制剂,EGFRL858R/T790M/C797S和EGFRDel19/T790M/C797S的IC50值分别为0.09和0.06nM。EGFR-IN-82对EGFRWT无明显影响。EGFR-IN-82在裸鼠中具有抗增殖活性并抑制肿瘤形成。EGFR-IN-82可用于非小细胞肺癌癌症的研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：

0.09,0.06nM(EGFRL858R/T790M/C797S,EGFRDel19/T790M/C797S)

体外研究：EGFR-IN-82(化合物8a)(72小时)显著抑制Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S细胞的生长,其IC50值为12.7nM但对A431细胞的生长无显著作用[1]
体内研究：EGFR-IN-82(化合物8a)体内药代动力学性能优于Brigatinib(HY-12857)[1]EGFR-IN-82(15-30mg/kg,口服,14-21天)中度抑制PC9-EGFRDel19/T790M/C797S异种移植小鼠模型肿瘤的生长,高度抑制Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S异种移植小鼠模型肿瘤的生长[1]在Balb/C小鼠中的药代动力学分析[1]途径剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)AUC0-t(ng/mL*h)AUC0-∞(ng/mL*h)t1/2(h)MRT(h)p.0。5157415375156323.56动物模型：PC9-EGFRDel19/T790M/C797S异种移植物小鼠模型Ba/F3-EGFR-Del19/T790M/C797S同种移植物小鼠小鼠模型[1]剂量：15或30mg/kg/天,14-21天给药：经口灌胃(p.o.)结果：对肿瘤生长具有中度抑制作用,在PC9-EGFRDel19/T790M/C797S异种移植物小鼠模型中,15mg/kg时的肿瘤生长抑制率(TGI)为21.60%。在Ba/F3-EGFR-Del19/T790M/C797S异种移植小鼠模型中,低剂量(15mg/kg)和高剂量(30mg/kg)的TGI表现出非常强的肿瘤生长抑制作用,分别为48.43%和82.60%。
参考文献：

[1].1.YanliangGuo,etal.Design,synthesisandbiologicalevaluationofphosphoroxyquinazolinederivativesaspotentialEGFRT790M/C797Sinhibitors.Bioorganic&MedicinalChemistry.Volume90,15July2023,117338.

EGFR-IN-82物理化学性质

分子式：C32H41BrN9O2P
分子量：694.60

EGFR-IN-82重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

EGFR-IN-82

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。