英普他

常用名：英普他

CAS号：177469-96-4

英文名：Implitapide

中文别名：N/A

英普他名称

中文名：英普他
英文名：Implitapide
英文别名：更多

英普他生物活性

描述：Implitapide(AEGR427)是一种微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>心血管疾病研究领域>>代谢疾病
靶点：

MTP[1]

体外研究：Implitapide使用与蛋白质二硫化物异构酶复合的重组人形式(IC50=10nM)抑制MTP活性,并抑制来自人肝癌细胞(HepG2)的含apoB的极低密度脂蛋白(VLDL)样脂蛋白的分泌,IC50值1.1nM[1]。
体内研究：在治疗4周和8周时,Implitapide(3.2mg/kg/d)显着降低血浆脂质水平至接近或低于食物(CD)水平(p<0.01)。Implitapide(3.2mg/kg/d)显着抑制喂食西式饮食(WD)的小鼠中的脂质染色病变。与WD组相比,Implitapide(3.2mg/kg/d)使病变面积显着减少83％(p<0.01)。喂食含有Implitapide(1,5和15mg/kg/d)14周的WD的ApoEKO小鼠已经显示出斑块面积(分别为66％,78％和93％)和斑块内的脂质部分显着减少。(分别为4.3,2.6和0％,对照组为9.5％)。在apoEKO小鼠中,剂量约为3.2mg/kg/d的Implitapide可显着降低脂质染色的主动脉病变[83][1]。
动物实验：小鼠[1]将6周龄的雄性apoEKO小鼠喂食CD或WD。在7周龄时，将喂食WD的apoEKO小鼠分成两组，具有相似的平均体重：喂食WD的apoEKO小鼠和喂食含有Implitapide（WI）的WD的apoEKO小鼠。饲喂CD的年龄匹配的C57BL/6J小鼠用作幼稚对照（C57BL）。每周调整一次饮食中的Implitapide浓度（14-22ppm），以确保剂量消耗量约为3.2mg/kg/d。每周监测体重和平均食物消耗3天。在治疗前和治疗4周和8周时，收集血液用于测量血浆脂质水平。在第4周，进行口服脂肪负荷试验。在治疗的第5周，收集粪便以测定粪便脂肪。在治疗8周结束时，对小鼠实施安乐死以分析动脉粥样硬化病变[1]。
参考文献：

[1].UeshimaK,etal.Implitapide,amicrosomaltriglyceridetransferproteininhibitor,reducesprogressionofatherosclerosisinapolipoproteinEknockoutmicefedaWestern-typediet:involvementoftheinhibitionofpostprandialtriglycerideelevation.BiolPharmBull.2005Feb;28(2):247-52.

英普他物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：739.3±60.0°Cat760mmHg
分子式：C35H37N3O2
分子量：531.687
闪点：400.9±32.9°C
精确质量：531.288574
LogP：6.70
蒸汽压：0.0±2.6mmHgat25°C
折射率：1.653
储存条件：2-8℃

英普他英文别名

：(2S)-2-Cyclopentyl-2-{3-[(2,4-dimethyl-9H-pyrido[2,3-b]indol-9-yl)methyl]phenyl}-N-[(1R)-2-hydroxy-1-phenylethyl]acetamide
：Q70OH404HR
：Benzeneacetamide,α-cyclopentyl-3-[(2,4-dimethyl-9H-pyrido[2,3-b]indol-9-yl)methyl]-N-[(1R)-2-hydroxy-1-phenylethyl]-,(αS)-