基于吉非替尼的PROTAC 3

常用名：基于吉非替尼的PROTAC 3

CAS号：2230821-27-7

英文名：Gefitinib-based PROTAC 3

中文别名：N/A

基于吉非替尼的PROTAC3名称

中文名：基于吉非替尼的PROTAC3
英文名：Gefitinib-basedPROTAC3

基于吉非替尼的PROTAC3生物活性

描述：Gefitinib-basedPROTAC3,通过linker将EGFR结合元件与VHL配体结合,作用于HCC827(外显子19缺失)和H3255(L858R突变)细胞,诱导EGFR降解,DC50分别为11.7nM和22.3nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC
靶点：

EGFR:11.7nM(DC50,HCC827(exon19del)cells)

EGFR:22.3nM(DC50,H3255(L858Rmutantion)cells)

PROTAC

体外研究：表达L858REGFR的H3255细胞用基于吉非替尼的PROTAC3(25nM-10μM;24小时)处理,表达外显子19delEGFR的HCC827细胞用基于吉非替尼的PROTAC3(100nM-10μM;24小时)处理,这使得外显子-19缺失EGFR以及含有L858R激活点突变的突变体同种型的降解,同时保留了WTEGFR[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：表达外显子19delEGFR的HCC827细胞;表达L858REGFR的H3255细胞浓度：100nM,250nM,1μM,2.5μM,10μM用于HCC827细胞;25nM,100nM,1μM,2.5μM,10μM用于H3255细胞孵育时间：24小时结果：外显子-19缺失EGFR以及含有L858R激活点突变的突变体同种型的降解。
参考文献：

[1].BurslemGM,etal.TheAdvantagesofTargetedProteinDegradationOverInhibition:AnRTKCaseStudy.CellChemBiol.2018Jan18;25(1):67-77.e3.

基于吉非替尼的PROTAC3物理化学性质

分子式：C47H57ClFN7O8S
分子量：934.51
储存条件：2-8℃

基于吉非替尼的PROTAC 3重点介绍

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基於吉非替尼的PROTAC 3

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。