GPR120-IN-1

常用名：GPR120-IN-1

CAS号：1599477-75-4

英文名：GPR120 Compound A

中文别名：N/A

GPR120-IN-1名称

中文名：GPR120-IN-1
英文名：2-(3-(2-chloro-5-(trifluoromethoxy)phenyl)-3-azaspiro[5.5]undecan-9-yl)aceticacid
英文别名：更多

GPR120-IN-1生物活性

描述：GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂,logEC50值为−7.62。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GPR120研究领域>>代谢疾病
靶点：

logEC50:−7.62[1]

体外研究：GPR120-IN-1对Gpr120具有完全选择性(logEC50=-7.62),对Gpr40的活性可忽略不计。GPR120-IN-1产生来自人和小鼠Gpr120表达细胞的IP3产生的浓度依赖性增加。GPR120-IN-1导致在人和小鼠Gpr120表达细胞中募集β-抑制蛋白-2的浓度依赖性反应,EC50为~0.35μM。GPR120-IN-1强烈且相当地抑制LPS诱导的Tak1,Ikkβ和Jnk的磷酸化并阻断IκB降解[1]。
体内研究：GPR120-IN-1引起改善的胰岛素敏感性,增加葡萄糖输注速率,增强胰岛素刺激-葡萄糖处理速率,以及胰岛素仅在WT小鼠中抑制肝葡萄糖产生的能力显着增加。GPR120-IN-1治疗对肝脏脂质代谢有益,导致肝脏脂肪变性减少,肝脏甘油三酯和DAG降低,以及饱和游离脂肪酸含量降低[1]。
动物实验：小鼠：从8周龄开始，将雄性C57B1/6WT或Gpr120KO同窝小鼠随意喂食正常食物（13.5％脂肪）或高脂肪饮食（60％脂肪）15-20周。在HFD上15周后，将WT和Gpr120KO小鼠转换为补充有ω3-FA浓缩物或30mg/kgGPR120-IN-1的等热量HFD并饲养5周。小鼠每3天接受新鲜的饮食，并监测食物消耗和体重[1]。
参考文献：

[1].OhDY,etal.AGpr120-selectiveagonistimprovesinsulinresistanceandchronicinflammationinobesemice.NatMed.2014Aug;20(8):942-7.

GPR120-IN-1物理化学性质

分子式：C19H23ClF3NO3
分子量：405.83900
精确质量：405.13200
PSA：49.77000
LogP：5.55510
储存条件：2-8℃

GPR120-IN-1英文别名

：GPR120CompoundA
：GPR120-IN-1

GPR120-IN-1重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

GPR120-IN-1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。