BMS-986339

常用名：BMS-986339

CAS号：2477873-64-4

英文名：BMS-986339

中文别名：N/A

BMS-986339名称

英文名：BMS-986339

BMS-986339生物活性

描述：BMS-986339是一种口服有效的FXR激动剂。BMS-986339与His298和ASN287残基形成氢键。BMS-986339可用于研究原发性胆汁性肝硬化(PBC)、原发性硬化性胆管炎(PSC)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、抗纤维化[1]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>FXR信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450研究领域>>代谢疾病
靶点：

CYP2C8:8μM(IC50)

CYP2C9:13.5μM(IC50)

体外研究：BMS-986339(化合物32,0.1nM-10μM,24小时)降低了在Huh-7细胞中表达BSEP(胆盐输出泵)和肝细胞中表达FGF19的基因的激活[1]。BMS-986339抑制细胞色素P450活性(IC50:8μM(CYP2C8),13.5μM(CYP2C9)),并在膜片钳试验中抑制hERG通道(IC50：4.5μM)[1]。BMS-986339抑制转运蛋白OATP1B3和BSEP,IC50值分别为1.44和1.5μM,以及hUGT1A1(IC50:4.85μM)[1]。
体内研究：BMS-986339(化合物32,p.o.,10mg/kg,每日一次,共9天)诱导Fgf15的产生,并在小鼠胆管结扎(BDL)模型中显示出抗纤维化功效[1]。BMS-986339(口服或静脉注射,5mg/kg或1mg/kg)在小鼠和大鼠中表现出低清除率和长清除半衰期[1]。动物模型：小鼠胆管结扎(BDL)模型[1]剂量：0.3、1、3和10mg/kg,每日一次,共9天。给药：口服给药结果：在回肠中以相似程度诱导Fgf15和SHP(小异二聚体伴侣)基因表达。降低羟脯氨酸与总蛋白含量的比率,并降低胶原水平。动物模型：雄性C57BL6小鼠,雄性Sprague-Dawley大鼠(药代动力学测定)[1]剂量：5mg/kg或1mg/kg给药：口服给药,静脉注射结果：BMS-986339(化合物32)的药代动力学曲线。雄性C57BL6小鼠和雄性Sprague-Dawley大鼠的参数：静脉注射1.1剂量(mg/kg)和静脉注射5.2Vss(L/kg)静脉注射2.2和5.2AUC总量(μM•h)静脉注射16.4和6.6AUC总量
参考文献：

[1].SusheelJNara,etal.DiscoveryofBMS-986339,aPharmacologicallyDifferentiatedFarnesoidXReceptorAgonistfortheTreatmentofNonalcoholicSteatohepatitis.JMedChem.2022Jul14;65(13):8948-8960.

BMS-986339物理化学性质

分子式：C35H41F4N3O4
分子量：643.71

BMS-986339重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

BMS-986339

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。