CDK6/PIM1-IN-1

常用名：CDK6/PIM1-IN-1

CAS号：2677026-14-9

英文名：CDK6/PIM1-IN-1

中文别名：N/A

CDK6/PIM1-IN-1名称

英文名：CDK6/PIM1-IN-1

CDK6/PIM1-IN-1生物活性

描述：CDK6/PIM1-IN-1是一种有效且平衡的双重CDK6/PIM1抑制剂,IC50值分别为39和88nM。CDK6/PIM1-IN-1抑制CDK4(IC50=3.6nM)。CDK6/PIM1-IN-1可显著抑制急性髓系白血病(AML)细胞增殖,将细胞周期阻滞在G1期,并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1具有强大的抗AML活性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>皮姆信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK
靶点：

CDK6/cyclinD1:39nM(IC50)

PIM1:88nM(IC50)

CDK1/cyclinB:>10μM(IC50)

CDK2/cyclinA:2.274μM(IC50)

CDK3/CyclinE:>10μM(IC50)

Cdk4/cyclinD1:3.6nM(IC50)

Cdk5/p25:>10μM(IC50)

CDK7/CyclinH/MNAT1:393nM(IC50)

CDK9/cyclinT1:440nM(IC50)

CDK12/CyclinK:>10μM(IC50)

CDK13/CyclinK:>10μM(IC50)

PIM2:>10μM(IC50)

PIM3:92nM(IC50)

体外研究：CDK6/PIM1-IN-1(化合物51)的选择性是CDK1(IC50>10μM)、CDK2(IC50=2.274μM)、CDK3(IC50>10μM)、CDK5(IC50>10μM)、CDK7(IC50=393nm)、CDK9(IC50=440nm)、CDK12(IC50>10μM)和CDK13(IC50>10μM)的10倍以上。CDK6/PIM1-IN-1显示出对PIM2(IC50>10μM)和PIM3(IC50=92nM)的抑制活性[1]。CDK6/PIM1-IN-1抑制AML细胞的增殖(K562细胞,GI50=1.026μM；HL-60细胞,GI50=1.069μM；MOLM13细胞,GI50=1.362μM)[1]。CDK6/PIM1-IN-1(0.5,1,1.5μM)在K562和HL-60细胞系中以剂量依赖性方式引起G1期阻滞[1]。CDK6/PIM1-IN-1(1,2,4μM)以剂量依赖性方式促进K562和HL-60细胞系的凋亡[1]。CDK6/PIM1-IN-1(0.5,1,1.5μM；持续24小时)以浓度依赖性方式降低p-视网膜母细胞瘤(RB)和p-BAD水平。CDK6/PIM1-IN-1降低PIM1水平[1]。
体内研究：CDK6/PIM1-IN-1(化合物51；口服；60,90mg/kg/天；17天)在含有K562细胞系的BALB/c小鼠中显示出更强的抗肿瘤活性[1]。CDK6/PIM1-IN-1(iv；5mg/kg)具有t1/2,MRT0-∞,和AUC0-∞在Sprague–Dawley(SD)大鼠中的值分别为9.78小时、14.61小时和1153.74小时·ng/mL[1]。CDK6/PIM1-IN-1(po；5mg/kg)具有t1/2、Tmax、Cmax和AUC0-∞在SD大鼠中分别为15.81小时、11小时、152.31纳克/毫升和5152.92小时·纳克/毫升[1]。
参考文献：

[1].KaiYuan,etal.DiscoveryofDualCDK6/PIM1InhibitorswithaNovelStructure,HighPotency,andFavorableDruggabilityfortheTreatmentofAcuteMyeloidLeukemia.JMedChem.2022Jan13;65(1):857-875.

CDK6/PIM1-IN-1物理化学性质

分子式：C25H28FN9
分子量：473.55

CDK6/PIM1-IN-1重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

CDK6/PIM1-IN-1

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。