Ceralifimod

常用名：Ceralifimod

CAS号：891859-12-4

英文名：Ceralifimod

中文别名：N/A

Ceralifimod名称

中文名：Ceralifimod
英文名：1-[[6-[(2-methoxy-4-propylphenyl)methoxy]-1-methyl-3,4-dihydronaphthalen-2-yl]methyl]azetidine-3-carboxylicacid
英文别名：更多

Ceralifimod生物活性

描述：Ceralifimod是1-磷酸鞘氨醇受体1和5(S1P1andS1P5)的强效选择性抑制剂,其对人S1P1和S1P5的EC50值分别为27.3,334pM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体研究领域>>神经疾病
靶点：

EC50:27.3pM(hS1P1),334pM(hS1P5)[1].

体外研究：西拉那米酚(ONO-4641)以浓度依赖性方式抑制[33P]-S1P与hS1P1和hS1P5的特异性结合,Ki值分别为0.626和0.574nM。Ceralifimod也抑制与hS1P4的特异性结合,但Ceralifimod的Ki值为28.8nM,比hS1P1和hS1P5的Ki值高约50倍。Ceralifimod对rS1P1的Ki值为0.772nM。西拉非那瑞对hS1P1和hS1P5的EC50值分别为0.0273和0.334nM。Ceralifimod对rS1P1也具有激动作用,EC50值为0.0286nM[1]。
体内研究：Ceralifimod0.03和0.1mg/kg组的临床评分仍低于对照组。Ceralifimod组的最大临床评分呈剂量依赖性降低,而Ceralifimod0.03和0.1mg/kg组的最大临床评分显着低于对照组。具体地,西拉非那里0.1mg/kg组中的8只动物中的7只完全抑制麻痹。在正常NOD小鼠中,在单次口服0.01,0.03和0.1mg/kg西拉利那莫后24小时,外周血淋巴细胞的数量分别减少约20％,60％和80％。在复发缓解型EAE的NOD小鼠模型的对照组中,复发率为90.0％,并且九只动物中的两只死亡。对照组的累积临床评分为65.4±18.50。相比之下,西拉非那里0.1mg/kg组中没有动物复发;也就是说,西拉利司莫完全防止0.1毫克/千克剂量的复发。在Ceralifimod组中,0•01mg/kg的9只动物中有2只死亡[1]。
动物实验：大鼠，小鼠[1]通过将诱导剂以0.1mL的体积皮下施用到足垫中来免疫雌性Lewis大鼠。从免疫接种第4-21天每天一次口服给予西拉利莫德（ONO-4641：0.01,0.03和0.1mg/kg），泼尼松龙（3mg/kg）或0.5％MC。更具体地，麻痹的严重程度在评分量表上分级以确定临床评分。将NOD小鼠免疫接种到左足垫中，诱导物的体积为0.05mL。48小时后进行第二次PTX注射。选择初始发作后达到缓解的动物并将其分组，并且每天一次口服给予西那利莫德（0.01,0.03或0.1mg/kg）或0.5％MC，持续8周。根据麻痹程度对神经症状进行分级。临床评分为5分配给死亡动物直至观察结束[1]。
参考文献：

[1].KomiyaT,etal.EfficacyandimmunomodulatoryactionsofONO-4641,anovelselectiveagonistforsphingosine1-phosphatereceptors1and5,inpreclinicalmodelsofmultiplesclerosis.ClinExpImmunol.2013Jan;171(1):54-62.

Ceralifimod物理化学性质

分子式：C27H33NO4
分子量：435.55500
精确质量：435.24100
PSA：59.00000
LogP：4.90070
储存条件：-20°C，密闭，干燥

Ceralifimod英文别名

：UNII-BZ2O8A84A4
：Ceralifimod

Ceralifimod重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

Ceralifimod

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。