(R)-Lisofylline

常用名：(R)-Lisofylline

CAS号：100324-81-0

英文名：(R)-Lisofylline

中文别名：N/A

(R)-Lisofylline名称

中文名：(R)-赖索茶碱
英文名：1-[(5R)-5-hydroxyhexyl]-3,7-dimethylpurine-2,6-dione
英文别名：更多

(R)-Lisofylline生物活性

描述：(R)-Lisofylline((R)-Lisophylline)是一种Pentoxifylline代谢产物的(R)-型对映体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline是一种溶血磷脂酸酰基转移酶(lysophosphatidicacidacyltransferase)抑制剂,IC50为0.6µM,可中断IL-12信号介导的STAT4激活。(R)-Lisofylline可用于1型糖尿病,自身免疫性疾病的研究。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:0.6µM(Lysophosphatidicacidacyltransferase)[1]STAT4[1]

体外研究：(R)-Lisofylline在体外阻断IL-12驱动的Th1分化和T细胞增殖,但对体外或体外APCs分泌IL-12没有影响[3]。
体内研究：(R)-利索非林可减少IL-1β对培养的大鼠胰岛细胞胰岛素分泌的损害,抑制IFN-γ的产生,抑制糖尿病的发生,以及NOD小鼠巨噬细胞向胰岛的浸润,在口服葡萄糖耐量试验后,利索氟林改善了经链脲佐菌素治疗的大鼠的胰岛素反应并降低了血糖水平[1]。(R)-Lisofylline通过抑制STAT4磷酸化(阻断IL-12信号传导)来预防NOD小鼠的β细胞功能障碍。(R)-利索非林改善小鼠实验性过敏性脑脊髓炎[1]。(R)-Lisofylline还可以提高注射致死剂量LPS的小鼠的存活率,并改善小型猪败血症引起的肺损伤。在大鼠气管内给予白介素-1(R)-利索非林预处理可减少肺漏,但不会减少中性粒细胞在肺部的积聚[1]。(R)-Lisofylline还抑制小鼠体内和体外受沙门氏菌或大肠杆菌内毒素刺激的人血中TNF-α的释放[1]。
参考文献：

[1].ElżbietaWyska,etal.PhysiologicallyBasedModelingofLisofyllinePharmacokineticsFollowingIntravenousAdministrationinMice.EurJDrugMetabPharmacokinet.2016Aug;41(4):403-12.

[2].BMHybertson,etal.LisofyllinePreventsLeak,butNotNeutrophilAccumulation,inLungsofRatsGivenIL-1Intratracheally.JApplPhysiol(1985).1997Jan;82(1):226-32.

[3].JJBright,etal.PreventionofExperimentalAllergicEncephalomyelitisviaInhibitionofIL-12SignalingandIL-12-mediatedTh1Differentiation:AnEffectoftheNovelAnti-InflammatoryDrugLisofylline.JImmunol.1998Dec15;161(12):7015-22.

(R)-Lisofylline物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：511.2±56.0°Cat760mmHg
分子式：C13H20N4O3
分子量：280.323
闪点：263.0±31.8°C
精确质量：280.153534
PSA：82.05000
LogP：0.34
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.621
储存条件：-20°C，密封，干燥

(R)-Lisofylline英文别名

：R-1-(5-Hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine
：(R)-3,7-Dihydro-1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethyl-1H-purine-2,6-dione
：Lisophylline
：ProTec
：1-[(5R)-5-Hydroxyhexyl]-3,7-dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
：Lisofylline
：1H-Purine-2,6-dione,3,7-dihydro-1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethyl-,(R)-
：1-[(R)-5-Hydroxyhexyl]theobromine
：CT1501R
：CT-1501R
：1H-Purine-2,6-dione,3,7-dihydro-1-[(5R)-5-hydroxyhexyl]-3,7-dimethyl-

(R)-Lisofylline重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

(R)-Lisofylline

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。