EGFR-IN-2

常用名：EGFR-IN-2

CAS号：1643497-70-4

英文名：EGFR-IN-2

中文别名：N/A

EGFR-IN-2名称

中文名：EGFR-IN-2
英文名：EGFR-IN-2

EGFR-IN-2生物活性

描述：EGFR-IN-2是一种非共价的,不可逆的,突变选择性的二代EGFR抑制剂。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

EGFR[1]

体外研究：EGFR-IN-2(化合物21)抑制EGFR自身磷酸化,双突变TMLR细胞系H1975,双突变TMdel细胞系PC9-ER,活化突变体del细胞系PC9的IC50分别为0.027μM,0.009μM,0.033μM和0.218μM。和野生型细胞系H292。此外,EGFR-IN-2对携带H1975细胞系的T790M突变体(IC50=0.361μM)和单一活化突变PC9细胞系(IC50=0.151μM)表现出强的抗增殖作用。此外,当在225激酶组中评估时,EGFR-IN-2也显示出对其他激酶的良好选择性(当以0.1μM测试时,12/225激酶抑制>70％,比TMLRKi高61倍,超过63倍。TMdelKi)[1]。
体内研究：为了检查其对体内pEGFR水平的抑制作用,在小鼠H1975(TMLR)异种移植模型中研究EGFR-IN-2(化合物21)。在50mg/kg的单次口服剂量21后,在体外p-EGFRIC50为0.027μM或超过0.027μM的EGFR-IN-2的游离血浆浓度持续超过8小时。当以100mg/kg施用时,p-EGFRIC50的覆盖范围延长至给药后16小时的最后测量时间点。在那些时间点观察到p-EGFR和下游效应子pERK1/2和AKT水平的相应敲低,表明体内靶标参与。在小鼠中,在静脉内和口服给药后,EGFR-IN-2的血浆清除率确定为104mL/kg/min,生物利用度为19％。在狗中,血浆清除率为13mL/kg/min,口服生物利用度为30％[1]。
动物实验：小鼠[1]将8周龄雌性SCID米色小鼠皮下接种5×106NCI-H1975细胞。当肿瘤达到300至500mm3的平均体积时，将具有相似大小肿瘤的小鼠随机分入治疗组。以50mg/kg或100mg/kg的EGFR-IN-2作为单剂量口服给药。在给药后2小时，8小时或16小时收集肿瘤和血浆样品[1]。
参考文献：

[1].ChanBK,etal.DiscoveryofaNoncovalent,Mutant-SelectiveEpidermalGrowthFactorReceptorInhibitor.JMedChem.2016Oct13;59(19):9080-9093.

EGFR-IN-2物理化学性质

分子式：C26H33N9O3S
分子量：551.66

EGFR-IN-2重点介绍

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EGFR-IN-2

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。