ADH-1三氟乙酸盐

常用名：ADH-1三氟乙酸盐

CAS号：1135237-88-5

英文名：Exherin (trifluoroacetate)

中文别名：N/A

ADH-1三氟乙酸盐名称

中文名：ADH-1三氟乙酸盐
英文名：(4R,7S,10S,13S,16R)-16-acetamido-13-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-10-methyl-6,9,12,15-tetraoxo-7-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,11,14-tetrazacycloheptadecane-4-carboxamide,2,2,2-trifluoroaceticacid
英文别名：更多

ADH-1三氟乙酸盐生物活性

描述：Exherintrifluoroacetate是一种N-cadherin的拮抗剂,能够抑制N-cadherin介导的细胞黏附。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
体外研究：Exherin(0.2mg/mL)可阻断胶原蛋白I介导的胰腺癌细胞的变化,并且在预防由N-钙粘蛋白表达诱导的细胞运动方面非常有效。Exherin(0,0.1,0.2,0.5和1.0mg/mL)以剂量依赖性和N-钙粘蛋白依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。
体内研究：在用于胰腺癌的小鼠模型中,外收蛋白(50mg/kg)显着地防止肿瘤生长和转移。Exherin使用过量表达BxPC-3细胞的N-cadherin预防肿瘤细胞在胰腺癌原位模型中的侵袭和转移[1]。在评估的剂量下,Exherin在大鼠主动脉环测定中不显示抗血管生成活性或在PC3皮下异种移植肿瘤模型中显示抗肿瘤潜力[2]。通过其使区域性输注的美法仑更有效的能力克服了黑素瘤(10mL/kg,ip)黑素瘤肿瘤生长的增加。Exherin介导的黑素瘤肿瘤生长增加不会因局部输注的替莫唑胺而改变。在A375中,但不是DM443异种移植物,外显肽处理增加了473丝氨酸处的AKT磷酸化。在两种异种移植物中,外显肽略微减少了N-钙粘蛋白的表达[3]。
动物实验：将动物麻醉，并将40μL含有50,000个细胞的单细胞悬浮液注入胰腺。手术后10天将小鼠随机分入治疗组。对于治疗，每天一次腹膜内注射小鼠，其中50mg/kg的Exherin在100μLPBS中（每天×1，每周×5，持续4周）。对于体内生物发光，通过腹膜内注射施用D-荧光素。使用IVIS系统在注射后20分钟获取数据。手术后第10天至第50天每10天监测肿瘤生长。使用IVIS系统量化荧光素酶活性。手术后两个月，将小鼠杀死，收获胰腺，肝，肺和播散性结节，用10％缓冲的福尔马林固定，并包埋在石蜡中。切割连续的5-μM切片，安装在载玻片上，并使用标准程序用H＆E染色。对于TUNEL，切片也被染色。使用配备有AxioCamMR数码相机和软件的ZeissAxioscop40显微镜检查切片。
参考文献：

[1].ShintaniY,etal.ADH-1suppressesN-cadherin-dependentpancreaticcancerprogression.IntJCancer.2008Jan1;122(1):71-7.

[2].LiH,etal.ADH1,anN-cadherininhibitor,evaluatedinpreclinicalmodelsofangiogenesisandandrogen-independentprostatecancer.AnticancerDrugs.2007Jun;18(5):563-8.

[3].TurleyRS,etal.TargetingN-cadherinincreasesvascularpermeabilityanddifferentiallyactivatesAKTinmelanoma.AnnSurg.2015Feb;261(2):368-77

ADH-1三氟乙酸盐物理化学性质

分子式：C24H35F3N8O8S2
分子量：684.70900
精确质量：684.19700
PSA：323.61000
LogP：1.67920
储存条件：2-8℃

ADH-1三氟乙酸盐英文别名

：ADH-1Peptidetrifluroacetate
：ADH-1trifluroacetate
：UNII-4OJ57R316O
：Exherin(trifluoroacetate)