Aripiprazole monohydrate

常用名：Aripiprazole monohydrate

CAS号：851220-85-4

英文名：Aripiprazole monohydrate

中文别名：N/A

Aripiprazolemonohydrate名称

英文名：7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one,hydrate
英文别名：更多

Aripiprazolemonohydrate生物活性

描述：阿立哌唑(OPC-14597)一水合物是一种非典型抗精神病药,是一种有效且高亲和力的多巴胺D2受体部分激动剂。阿立哌唑一水合物是5-HT2B和5-HT2A受体的反向激动剂,并在5-HT1A、5-HT2C、D3和D4受体上显示部分激动剂作用。一水阿立哌唑可用于研究精神分裂症和COVID19[1][2][3][4]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体研究领域>>炎症/免疫信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：

5-HT1AReceptor

5-HT2AReceptor

5-HT2BReceptor

5-HT2CReceptor

D2Receptor

D3Receptor

D4Receptor

体外研究：一水合阿立哌唑可有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制[1]。一水阿立哌唑对TNF-α、IL-13、IL-17α和fractalkine具有更大的抗炎作用[3]。
体内研究：一水合阿立哌唑(0-3mg/kg,IP,每日)显示出一些抗焦虑特性[4]。动物模型：WAG/Rij大鼠(N=6只/剂量,6个月,给予替拉明/唑西泮的混合物)[4]剂量：0,0.3,1,3mg/kg给药：IP,1mL/kg,每天下午5点。直到实验结束。结果：显示出一些抗焦虑特性,其中1mg/kg剂量最有效。
参考文献：

[1].BurrisKD,etal.Aripiprazole,anovelantipsychotic,isahigh-affinitypartialagonistathumandopamineD2receptors.JPharmacolExpTher.2002Jul;302(1):381-9.

[2].DaviesMA,etal.Aripiprazole:anovelatypicalantipsychoticdrugwithauniquelyrobustpharmacology.CNSDrugRev.2004Winter;10(4):317-36.

[3].Crespo-FacorroB,etal.AripiprazoleasaCandidateTreatmentofCOVID-19IdentifiedThroughGenomicAnalysis.FrontPharmacol.2021Mar2;12:646701.

[4].RussoE,etal.Amelioratingeffectsofaripiprazoleoncognitivefunctionsanddepressive-likebehaviorinageneticratmodelofabsenceepilepsyandmild-depressioncomorbidity.Neuropharmacology.2013Jan;64:371-9.

Aripiprazolemonohydrate物理化学性质

分子式：C23H29Cl2N3O3
分子量：466.40100
精确质量：465.15900
PSA：57.53000
LogP：4.88300

Aripiprazolemonohydrate合成线路

：

阿立哌唑

129722-12-9

~96%

Aripiprazolemo…

851220-85-4

：文献：BRISTOL-MYERSSQUIBBCOMPANYPatent:WO2005/41970A1,2005;Locationinpatent:Page/Pagecolumn7;14;
：

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884596-21-8

Aripiprazolemo…

851220-85-4

：文献：SYNTHONB.V.Patent:WO2006/53780A1,2006;Locationinpatent:Page/Pagecolumn23;

Aripiprazolemonohydrate英文别名

：7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinonehydrate
：7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyrilmonohydrate
：Aripiprazolemonohydrate
：aripiprazolehydrate
：Aripiprazolehydrate
：7-(4-[4-(2,3-dichloropheny)-1-piperazinyl]-butoxy)-3,4-dihydrocarbostyrilmonohydrate
：7-(4-[4-(2,3-dichloropheny)-1-piperazinyl]-butoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolonemonohydrate

Aripiprazole monohydrate重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

Aripiprazolemonohydrate

Aripiprazole monohydrate

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。