PPARα/γ agonist 2

PPARα/γ agonist 2

常用名:PPARα/γ agonist 2

CAS号:2213365-56-9

英文名:PPARα/γ agonist 2

中文别名:N/A

PPARα/γagonist2名称

英文名:PPARα/γagonist2

PPARα/γagonist2生物活性

描述:PPARα/γ激动剂2是一种口服活性PPARα全激动剂和PPARγ部分激动剂。PPARα/γ激动剂2激活PPARα和PPARγ,EC50值分别为0.95μM和0.91μM。PPARα/γ激动剂2也是PTP1B抑制剂。PPARα/γ激动剂2是一种抗糖尿病药物[1]。
相关类别:信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PPAR研究领域>>代谢疾病
靶点:

PPARα:0.95μM(EC50)

PPARγ:0.91μM(EC50)

体外研究:PPARα/γ激动剂2(化合物10)有效抑制PTP1B,IC50为13.2微米(动力学测定)[1]。PPARα/γ激动剂2(25μM,30分钟)在第12页细胞中以胰岛素-非依赖性机制增强葡萄糖的摄取,并且比UK5099(HY-15475)更有效[1]。PPARα/γ激动剂2(25μM,30分钟)降低第12页细胞中的线粒体膜电位[1]。
体内研究:PPARα/γ激动剂2(化合物10)(25和50mg/kg,口服)降低STZ公司诱导的糖尿病小鼠的血糖水平和脂质含量[1]。动物模型:STZ诱导的糖尿病小鼠[1]剂量:25和50mg/kg给药:p.o.结果:降低TC、HDL、LDL-C、VLDL-C和TG水平。使糖尿病诱导的高脂血症恢复正常。
参考文献:

[1].LaghezzaA,etal.ANewAntidiabeticAgentShowingShort-andLong-TermEffectsDuetoPeroxisomeProliferator-ActivatedReceptorAlpha/GammaDualAgonismandMitochondrialPyruvateCarrierInhibition.JMedChem.2023Feb15.

PPARα/γagonist2物理化学性质

分子式:C25H20O3
分子量:368.42

PPARα/γ agonist 2重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

PPARα/γagonist2

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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