Hydroxy-Dynasore

常用名：Hydroxy-Dynasore

CAS号：1256493-34-1

英文名：2-Naphthalenecarboxylic acid, 3-hydroxy-, 2-[(2,4,5-trihydroxyphenyl)Methylene]hydrazide

中文别名：N/A

Hydroxy-Dynasore名称

中文名：Dyngo®4a
英文名：Hydroxy-Dynasore
英文别名：更多

Hydroxy-Dynasore生物活性

描述：HydroxyDynasore(Dyngo-4a)是Dynasore(HY-15304)结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的dynamin抑制剂,针对大脑重组dynaminI和重组鼠dynaminII的IC50值分别为0.38μM和2.3μM。HydroxyDynasore抑制dynamin依赖性转铁蛋白的内吞作用(endocytosis)的IC50为5.7μM。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>细胞骨架>>动力素
体外研究：Dynamin是一种大的GTPase酶,它能切断膜结合的网格蛋白涂层小泡。内吞作用将细胞质膜的一部分与细胞外物质一起内化,这在细胞生理学中是非常重要的。在GTPase试验中,羟基-动态酸痛抑制动态蛋白I(DynI)活性,IC50值为2.7μM和0.38μM,有或没有0.06%吐温-80[1]。在网格蛋白介导的细胞内吞(CME)试验中,羟基动态硫酸钠显示5.7μM的IC50,用于抑制U2OS细胞中Tfn-A594的摄取[1]。羟基丹那酸钠在无吐温-80时的IC50值为0.38μM和1.1μM,吐温-80存在时的IC50值分别为4.9μM和30.0μM。在这个GTPase分析中,DynI对来自Sf21细胞的DynII和DynII(来自Sf21细胞的重组蛋白)的选择性为2.1倍[1]。羟基Dynasore可阻止培养的海马神经元和运动神经末梢对BoNT/A-Hc的摄取[2]。羟基Dynasore(1-100μM；添加Alexa-fluor488bont/A-Hc前20min)导致海马神经元去极化,其IC50为16.0±1.2μM,剂量依赖性地抑制Alexa-fluor488bont/A-Hc的内化[2]。
体内研究：羟基Dynasore(腹腔注射；30mg/kg；BoNT/A注射前1.5-2h)对CD-1小鼠膈神经半膈肌抽搐模型中BoNT/A引起的瘫痪再次提供保护[2]。动物模型：CD-1小鼠[2]。剂量：30mg/kg给药：腹腔注射；在BoNT/A注射前1.5-2h。结果：BoNT/A在体内引起保护性麻痹。
参考文献：

[1].AdamMcCluskey,etal.BuildingaBetterDynasore:TheDyngoCompoundsPotentlyInhibitDynaminandEndocytosis.Traffic.2013Dec;14(12):1272-89.

[2].CallistaBHarper,etal.DynaminInhibitionBlocksBotulinumNeurotoxinTypeAEndocytosisinNeuronsandDelaysBotulism.JBiolChem.2011Oct14;286(41):35966-76.

Hydroxy-Dynasore物理化学性质

密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C18H14N2O5
分子量：338.314
精确质量：338.090271
PSA：122.38000
LogP：5.12
外观性状：粉末
折射率：1.683
储存条件：-20℃

Hydroxy-Dynasore安全信息

符号：
GHS09
信号词：Warning
危害声明：H400
警示性声明：P273
危险品运输编码：UN30779/PGIII

Hydroxy-Dynasore英文别名

：3-Hydroxynaphthalene-2-carboxylicacid-(2,4,5-trihydroxybenzylidene)-hydrazide
：3-Hydroxy-N'-[(E)-(2,4,5-trihydroxyphenyl)methylene]-2-naphthohydrazide
：DynaminInhibitorIV
：2-Naphthalenecarboxylicacid,3-hydroxy-,2-[(1E)-(2,4,5-trihydroxyphenyl)methylene]hydrazide

Hydroxy-Dynasore重点介绍

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Hydroxy-Dynasore

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。