Zonampanel

常用名：Zonampanel

CAS号：210245-80-0

英文名：YM 872

中文别名：N/A

Zonampanel名称

中文名：Zonampanel
英文名：2-(7-imidazol-1-yl-6-nitro-2,3-dioxo-4H-quinoxalin-1-yl)aceticacid
英文别名：更多

Zonampanel生物活性

描述：Zonampanel(YM872)是一种选择性的AMPA受体拮抗剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>iGluR信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>其他
体外研究：Zonampanel以浓度依赖性方式抑制人MRP4介导的[3H]雌二醇17-D-葡糖苷酸的转运。相比之下,Zonampanel(高达1000mM)不会抑制人MRP2或BCRP介导的[3H]雌二醇17-D-葡萄糖醛酸或[3H]甲氨蝶呤的转运[1]。Zonampanel抑制Oat1,Oat2和Oat3对典型底物的摄取,抑制常数(Ki)值为7.02至10.4μM。在这些细胞中观察到[14C]Zonampanel摄取的时间和可饱和浓度依赖性增加[Km值：13.4至53.6μM][2]。
体内研究：在体内实验中,丙磺舒和西咪替丁降低了Zonampanel肾脏分泌和胆汁排泄的内在清除率[2]。
动物实验：在适应环境后8周使用7周龄雄性Sprague-Dawley大鼠至少1周。在适应环境中，将大鼠保持在空调房间内，温度和湿度控制在22.9至23.3℃和50至78％;从早上7:30到晚上8:00，房间照明12小时30分钟。在给药之前，给予大鼠自由获取固体食物和水。YM872（15mg/kg）以单次推注剂量施用到大鼠尾静脉中，有或没有丙磺舒（50mg/kg）或西咪替丁（40mg/kg）。在给药后5,15和30分钟以及1,2,3,4和6小时，使用肝素化注射器通过下腔静脉在乙醚麻醉下对血液取样，并立即在每个取样时间使用四只大鼠储存在冰上每个给药组的点数（总共128个大鼠，8个采样时间点和4个给药组）。通过在4℃，1870g离心15分钟并在-20℃下冷冻获得血浆。给药后3小时和6小时血浆取样的大鼠在给药后饲养在代谢笼中，收集自发排泄的尿液，并用水洗涤笼子。关于比重为1，根据取样前后取样管重量的差异计算尿量（包括笼洗水）。将尿样保持在-20℃冷冻直至如下所述进行测定。在整个采样，储存和测定过程中，所有血浆和尿液样本都不受光照影响。
参考文献：

[1].MinematsuT,etal.Characterizationofrenaltubularapicaleffluxofzonampanel,analpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionatereceptorantagonist,inhumans.Xenobiotica.2008Sep;38(9):1191-202.

[2].MinematsuT,etal.Roleoforganicaniontransportersinthepharmacokineticsofzonampanel,analpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionatereceptorantagonist,inrats.DrugMetabDispos.2008Aug;36(8):1496-504.

Zonampanel物理化学性质

分子式：C13H9N5O6
分子量：331.24000
精确质量：331.05500
PSA：155.80000
LogP：0.39150

Zonampanel英文别名

：Zonampanel
：Ym872

Zonampanel重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

Zonampanel

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。