Gamitrinib TPP

常用名：Gamitrinib TPP

CAS号：1131626-46-4

英文名：Gamitrinib TPP

中文别名：N/A

GamitrinibTPP名称

中文名：GamitrinibTPP
英文名：G-TPP

GamitrinibTPP生物活性

描述：GamitrinibTPP是一个GA线粒体基质的抑制剂。GamitrinibTPP以六氟磷酸盐形式提供(Cat#HY-102007A)。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：

GAmitochondrialmatrix[1].

体外研究：在16小时暴露内,15-20μM的GamitrinibTPP浓度无法区分地杀死源自患者和培养的胶质母细胞瘤细胞系。这种细胞死亡反应具有线粒体凋亡的特征,细胞器内膜电位的丧失,细胞质中细胞色素c的释放,启动子caspase-9和效应caspase-3和-7的激活,以及膜联蛋白V的细胞反应性。Hsp90s选择性地存在于肿瘤细胞的线粒体中,但不是正常组织,GamitrinibTPP不会杀死正常的胎儿人类星形胶质细胞(FHAS)。在可比较的条件下,非细胞靶向的17-AAG对正常或肿瘤细胞没有影响[1]。
体内研究：有趣的是,2个周期的颅内TRAIL与系统性G-TPP联合可抑制已建立的胶质母细胞瘤的生长,整个治疗期间没有显着的动物体重减轻。分析来自这些小鼠的脑切片,但不是单一药剂治疗的动物,显示肿瘤细胞增殖丧失,核小体间DNA片段化和胱天蛋白酶-3活性丧失,这与体内细胞凋亡的广泛激活一致[1]。
细胞实验：使用人胶质母细胞瘤细胞系LN229（p53突变体;PTEN，WT），U87（p53WT;PTEN突变体），U251（p53突变体），前列腺腺癌PC3，乳腺癌MCF-7和人上皮肾（HEK）293T。将各种细胞类型一式三份接种到96孔板上，每孔2×103个细胞，用载体，GamitrinibTPP（G-TPP）或非靶向17-AAG（0-20μM）处理长达24小时，通过MTT比色测定法对405nm处的吸光度进行定量，并对其进行定量。为了测定细胞凋亡，对照或处理的肿瘤细胞类型（1×106）标记为膜联蛋白V和碘化丙啶（PI），并通过多参数流式细胞术分析。对于G-TPP-TRAIL组合研究，肿瘤细胞类型同时与次优浓度的G-TPP以5μM和TRAIL一起孵育，具体取决于细胞类型，浓度为100ng/mL（U87），20ng/mL（U251），40ng/mL（PC3，MCF-7，FHAS）或200ng/mL（LN229），16小时后通过MTT分析细胞存活率[1]。
动物实验：将用荧光素酶表达质粒（U87-Luc）稳定转染的小鼠[1]U87胶质母细胞瘤细胞悬浮在无菌PBS，pH7.2中，立体定位植入（1×105）免疫功能不全的裸鼠右侧脑纹状体。将具有确定肿瘤的动物随机分成4组（4只动物/组），并开始使用无菌载体（cremophor），单独TRAIL，单独使用GamitrinibTPP，或TRAIL加GamitrinibTPP的组合。在所有动物组中，TRAIL立即定位于右侧脑纹状体（植入后第7天和第10天2ng），全身给予GamitrinibTPP（第6天，第7天，第9天，每天腹腔注射10mg/kg）植入后10）。在肿瘤植入后第10天暂停治疗，并且在ip注射110mg/kgD-荧光素后通过生物发光成像每周评估肿瘤生长。在一些实验中，每天ip注射用20mg/kg的全身性GamitrinibTPP单一疗法处理携带已建立的U87-Luc颅内成胶质细胞瘤的裸鼠，并通过生物发光成像监测肿瘤生长。每组计算动物存活率[1]。
参考文献：

[1].MarkusD.Siegelin,etal.Exploitingthemitochondrialunfoldedproteinresponseforcancertherapyinmiceandhumancells.JClinInvest.2011Apr1;121(4):1349–1360.

GamitrinibTPP物理化学性质

分子式：C52H65N3O8P
分子量：891.059999999999
储存条件：2-8℃

Gamitrinib TPP重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

GamitrinibTPP

Gamitrinib TPP

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。