Felcisetrag

常用名：Felcisetrag

CAS号：916075-84-8

英文名：Felcisetrag

中文别名：N/A

Felcisetrag名称

英文名：Tak-954
英文别名：更多

Felcisetrag生物活性

描述：Felcisetrag(TD-8954)是一种口服活性、强效和选择性5-HT4受体激动剂,具有胃肠促动特性。Felcisetrag对人类5-HT4(c)受体具有高亲和力(pKi=9.4)。
相关类别：研究领域>>其他信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：

huamn5-HT4(c)Receptor:9.4(pKi)

体外研究：Felcisetrag在表达h5-HT4(c)受体(pEC50)的HEK-293细胞中产生cAMP升高 = 9.3),并收缩豚鼠结肠纵肌/肌间神经丛制剂(pEC50) = 8.6).Felcisetrag在体外试验中具有中等内在活性[1]。
体内研究：Felcisetrag(0.03~3 mg/kg；s、c.)增加胭脂红染料的结肠转运,减少其排泄所需的时间[1]。Felcisetrag(0.03~10 mg/kg；十二指肠内给药)引起食管的剂量依赖性舒张[1]。Felcisetrag(10和30 μg/kg；p、o)增加胃窦、十二指肠和空肠的收缩力[1]。动物模型：豚鼠[1]剂量：0.03~3 mg/kg给药：皮下注射。结果：增加胭脂红染料的结肠转运,减少其排泄所需的时间。动物模型：大鼠[1]剂量：0.03~10 mg/kg给药：十二指肠内给药结果：诱发食管的剂量依赖性舒张。动物模型：犬[1]剂量：10、30 μg/kg给药：P.o结果：胃窦、十二指肠和空肠的收缩力增加。
参考文献：

[1].BeattieDT,etal.ThePharmacologyofTD-8954,aPotentandSelective5-HT(4)ReceptorAgonistwithGastrointestinalProkineticProperties.FrontPharmacol.2011;2:25.

Felcisetrag物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：691.6±25.0°Cat760mmHg
分子式：C25H37N5O3
分子量：455.59
闪点：372.0±23.2°C
精确质量：455.289642
LogP：2.34
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.581

Felcisetrag英文别名

：Tak-954
：TD-8954
：1-Piperidinecarboxylicacid,4-[[4-[[[[2-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-4-yl]carbonyl]amino]methyl]-1-piperidinyl]methyl]-,methylester
：Methyl4-{[4-({[(2-isopropyl-1H-benzimidazol-4-yl)carbonyl]amino}methyl)-1-piperidinyl]methyl}-1-piperidinecarboxylate