SR-18292

常用名：SR-18292

CAS号：2095432-55-4

英文名：SR-18292

中文别名：N/A

SR-18292名称

中文名：SR-18292
英文名：SR-18292

SR-18292生物活性

描述：SR-18292是一种PPARγ共激活因子-1α(PGC-1α)抑制剂,可促进PGC-1α乙酰化,抑制糖异生基因的表达,并减少肝细胞中葡萄糖的产生。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>PGC-1α研究领域>>代谢疾病
靶点：

PGC-1α[1]

体外研究：转录共激活因子PGC-1α通过共激活调节脂肪和葡萄糖代谢的转录因子在能量稳态中起关键作用。SR-18292增加PGC-1α与乙酰转移酶GCN5的相互作用,并减少PGC-1α对核激素受体HNF4α的共活化。SR-18292抑制HNF4α/PGC-1α糖异生转录功能。通过增加GCN5与PGC-1α的相互作用,SR-18292增加了特定PGC-1α赖氨酸残基的乙酰化,这可能随后降低其糖异生活性[1]。
体内研究：SR-18292降低空腹血糖,增加肝脏胰岛素敏感性并改善糖尿病小鼠的葡萄糖稳态。高脂肪饮食(HFD)喂养的小鼠,肥胖和T2D的饮食模型,通过IP注射连续3天用SR-18292(45mg/kg)治疗,并且在测量空腹血糖之前在第4天再次治疗。引人注目的是,与匹配的媒介物处理的对照小鼠相比,用SR-18292治疗的小鼠具有显着更低的空腹血糖浓度水平。糖异生基因表达的诱导是对禁食反应的调节成分。重要的是,从用SR-18292治疗的小鼠中分离的肝脏中,糖异生基因表达,特别是Pck1的表达受到抑制[1]。
激酶实验：为了测定GCN5HAT活性，用SR-18292（10μM）处理过表达Ad-GCN5的U-2OS细胞18小时。用缓冲液B（20mMHEPES-KOH（pH7.9），125mMNaCl，1mMEDTA，1mMDTT，1％IGEPAL（v/v），10％甘油（v/v），5mMNaF裂解细胞）。，5mMβ-甘油磷酸盐，5mM丁酸钠和10mM烟酰胺），补充有蛋白酶抑制剂混合物。在用裂解缓冲液多次洗涤后，FLAG-GCN5在4℃下用FLAG珠免疫沉淀过夜。然后使用3×FLAG肽洗脱GCN5，并使用HAT抑制剂筛选测定试剂盒[1]将纯化的蛋白质用于测定HAT活性。
细胞实验：为了使用MTT测定细胞活力，将原代肝细胞以20,000个细胞/孔接种在96孔板上。第二天，如所示，以不同剂量处理细胞，用于原代肝细胞的18小时处理。然后向每个孔中加入5μLMTT试剂（5mg/mL）（n=4/剂量），并将细胞在37℃温育1小时。弃去培养基，通过向每个孔中加入100μLDMSO来提取染料。对于使用ToxiLight非破坏性细胞毒性生物测定的细胞毒性测定，将肝细胞接种在6孔板上并用SR-18292（20μM）或顺铂（50μM）处理18小时。收集50μL培养基并通过加入100μl腺苷酸激酶检测试剂并在室温下孵育5分钟然后测量发光来测量细胞毒性[1]。
动物实验：小鼠[1]对于使用DIO小鼠的体内研究，给6-8周龄的雄性动物喂食高脂肪饮食（HFD）指定的时间。对于药物施用，在下午4-5点之间通过IP注射SR-18292（45mg/kg）3天，并且在第3天下午5点取出食物。第二天早晨（第4天）再次注射SR-18292（总共4次注射）并在3小时后测量血糖。每只小鼠的注射量不超过275μL[1]。
参考文献：

[1].SharabiK,etal.SelectiveChemicalInhibitionofPGC-1αGluconeogenicActivityAmelioratesType2Diabetes.Cell.2017Mar23;169(1):148-160.e15.

SR-18292物理化学性质

分子式：C23H30N2O2
分子量：366.5
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

SR-18292重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

SR-18292

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。