螺拉米特名称

中文名：螺拉米特
英文名：spiramide
中文别名：螺哌丙苯
英文别名：更多

螺拉米特生物活性

描述：Spiramide(AMI-193)是一种有效和选择性的5-HT2和dopamineD2受体拮抗剂,Ki值分别为2nM和3nM。Spiramide对5-HT2受体的选择性与5-HT1C受体(Ki=4300nM)相比大于2000倍。Spiramide具有抗精神病活性。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：

5-HT2Receptor:2nM(Ki)

D2Receptor:3nM(Ki)

5-HT1AReceptor:50nM(Ki)

D1Receptor:2530nM(Ki)

5-HT1CReceptor:4300nM(Ki)

体外研究：螺酰胺保留对5-HT1A位点的亲和力(Ki=50nM),也结合在多巴胺D2位点(Ki=3nM),但对多巴胺D1位点的亲和力较低(Ki=2530nM)[1]。
体内研究：AMI-193(0.003-0.01mg/kg；i.m.)剂量依赖性地降低猴子在固定间隔(FI)刺激终止计划下的应答率[2]。AMI-193(0.003-0.01mg/kg；i.m.)在药物辨别实验中减弱可卡因的辨别刺激效应[2]。AMI-193(0.003-0.01mg/kg；i.m.)降低了静脉注射可卡因(0.1mg/滴注)二级方案下的应答率[2]。动物模型：成年雄性松鼠猴(850-1300g)[2]剂量：0.003,0.01mg/kg给药：每周二、三、四给药,第二周结果：缓解率降低。可卡因可逆转其降速作用。
参考文献：

[1].IsmaielAM,et,al.Antagonismof1-(2,5-dimethoxy-4-methylphenyl)-2-aminopropanestimuluswithanewlyidentified5-HT2-versus5-HT1C-selectiveantagonist.JMedChem.1993Aug20;36(17):2519-25.

[2].CzotyPW,et,al.BehavioraleffectsofAMI-193,a5-HT(2A)-anddopamineD(2)-receptorantagonist,inthesquirrelmonkey.PharmacolBiochemBehav.2000Oct;67(2):257-64.

[3].KjellbergB,et,al.Partialrestorationbyaneuroleptic(spiramide)ofitemsofgroomingbehavioursuppressedbyamphetamine.ArchIntPharmacodynTher.1974Jul;210(1):61-6.

螺拉米特物理化学性质

密度：1.26g/cm3
沸点：609.1ºCat760mmHg
分子式：C22H26FN3O2
分子量：383.45900
闪点：322.2ºC
精确质量：383.20100
PSA：44.81000
LogP：3.35480
折射率：1.621
储存条件：

储存于阴凉、干燥、通风良好的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与酸类、食用化学品分开存放，切忌混储。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

稳定性：

按规格使用和贮存，不会发生分解，避免与氧化物接触

分子结构：

1、摩尔折射率：107.08

2、摩尔体积（m3/mol）：304.2

3、等张比容（90.2K）：829.2

4、表面张力（3.0dyne/cm）：55.2

5、极化率（0.510-24cm3）：42.45

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:5

4.可旋转化学键数量:6

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积44.8

7.重原子数量:28

8.表面电荷:0

9.复杂度:510

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：未确定

2.密度（g/cm3,25/4℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/cm3,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,8kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºF）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

螺拉米特毒性和生态

：

螺拉米特生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

螺拉米特毒性英文版

螺拉米特安全信息

海关编码：2933990090

螺拉米特海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

螺拉米特英文别名

：AMI-193
：Espiramida
：Spiramide
：Fluroxyspiramine
：8-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one
：Spiramidum