BS194

常用名：BS194

CAS号：1092443-55-4

英文名：BS194

中文别名：N/A

BS194名称

英文名：(2S,3S)-3-{[7-(Benzylamino)-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]amino}-1,2,4-butanetriol
英文别名：更多

BS194生物活性

描述：BS-194是一种口服活性、选择性和有效的CDK抑制剂。BS-194抑制CDK2、CDK1、CDK5、CDK7和CDK9(IC50分别为3、30、30、250和90nM)。BS-194有效抑制癌细胞增殖。BS-194可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK
靶点：

CDK2:3nM(IC50)

CDK1:30nM(IC50)

CDK5:30nM(IC50)

CDK7:250nM(IC50)

CDK9:90nM(IC50)

体外研究：BS-194(化合物4k,72h)抑制各种癌细胞生长,IC50值范围为100nM至1μM[1]。BS-194(10μM,24小时)促进HCT116细胞S期和G2/M期细胞周期阻滞[1]。BS-194(10μM,24小时)抑制CDK底物的磷酸化,并促进HCT116细胞中细胞周期蛋白的丢失[1]。细胞周期分析[1]细胞系：HCT116浓度：0,0.01,0.1,1,10μM孵育时间：24h结果：G1期明显减少,S期和G2/M期增加。WesternBlot分析[1]细胞系：HCT116浓度：0、0.1、10、20μM孵育时间：0、1、10和20μM结果：抑制Ser-780、Ser-795、Ser.801、Ser/807/Ser-811和Thr-821处CDK2底物RB(视网膜母细胞瘤)的磷酸化。抑制细胞周期蛋白A、细胞周期蛋白B和细胞周期蛋白D1的水平。抑制CDK2的Thr-170的磷酸化。
体内研究：BS-194(化合物4K,腹腔注射,5或10mg/kg,每日两次,持续14天)抑制肿瘤生长,在MCF-7肿瘤异种移植物中没有明显毒性[1]。BS-194(i.p.,i.v.,p.o.,10mg/kg)是口服生物利用度,消除半衰期分别为147分钟(i.p.)、210分钟(i.v.)和178分钟(p.o.)[1]。BS-194(口服灌胃,25mg/mL)降低了快速RB和PolII(RNA聚合酶II)磷酸化,但在nu/nu-BALB/c无胸腺裸鼠中在24小时内恢复[1]。BS-194(口服灌胃,25mg/kg,每日14天)抑制HCT116肿瘤异种移植物中的肿瘤生长,动物体重无明显下降[1]。动物模型：荷MCF-7细胞的裸鼠[1]剂量：5或10mg/kg,每日两次,共14天。给药：腹腔注射结果：以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长(5和10mg/kg剂量分别减少30%和40%)。动物模型：HCT116肿瘤异种移植物[1]剂量：25mg/kg,每日14天。给药：口服灌胃结果：25mg/kg时,抑制肿瘤生长50%。Ser807/811和Thr821的Rb磷酸化水平降低(在切除的肿瘤中)。动物模型：小鼠(药代动力学分析)[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射、静脉注射、口服给药结果：BS-194(化合物4k)的药代动力学曲线。给药途径剂量(mg/kg)生物利用度(%)Cmax(min)T1/2(min)静脉注射107330147p.o.108815178给药途径浓度(mg/千克)T1/3(min)Cl(mL/min/kg)Vz静脉注射1021051391
参考文献：

[1].DeanAHeathcote,etal.Anovelpyrazolo[1,5-a]pyrimidineisapotentinhibitorofcyclin-dependentproteinkinases1,2,and9,whichdemonstratesantitumoreffectsinhumantumorxenograftsfollowingoraladministration.JMedChem.2010Dec23;53(24):8508-22.

BS194物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C20H27N5O3
分子量：385.460
精确质量：385.211395
PSA：114.94000
LogP：1.37
折射率：1.651

BS194合成线路

：

tert-butylbenz…

1092444-51-3

~79%

BS194

1092443-55-4

：文献：Heathcote,DeanA.;Patel,Hetal;Kroll,SebastianH.B.;Hazel,Pascale;Periyasamy,Manikandan;Alikian,Mary;Kanneganti,SeshuK.;Jogalekar,AshutoshS.;Scheiper,Bodo;Barbazanges,Marion;Blum,Andreas;Brackow,Jan;Siwicka,Alekasandra;Pace,RobertD.M.;Fuchter,MatthewJ.;Snyder,JamesP.;Liotta,DennisC.;Freemont,Paul.S.;Aboagye,EricO.;Coombes,R.Charles;Barrett,AnthonyG.M.;Ali,SimakJournalofMedicinalChemistry,2010,vol.53,#24p.8508-8522

BS194英文别名

：(2S,3S)-3-{[7-(Benzylamino)-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]amino}-1,2,4-butanetriol
：1,2,4-Butanetriol,3-[[3-(1-methylethyl)-7-[(phenylmethyl)amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]amino]-,(2S,3S)-
：BS194

BS194重点介绍

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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

BS194

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。