Vidupiprant

常用名：Vidupiprant

CAS号：1169483-24-2

英文名：AMG 853

中文别名：N/A

Vidupiprant名称

中文名：AMG853,双重CRTH2和前列腺素D2(PGD2)受体拮抗剂
英文名：Vidupiprant
英文别名：更多

Vidupiprant生物活性

描述：Vidupiprant(AMG853)是一种苯乙酸衍生物,也是一种有效的口服活性的CRTH2(DP2)和prostanoidDreceptor(DPorDP1)双重拮抗剂,在缓冲液中的IC50分别为3nM和4nM,在人血浆中的IC50分别为8nM和35nM。Vidupiprant可用于哮喘的研究。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：

ProstaglandinReceptor[1]

体外研究：维杜普利(AMG853,化合物2)抑制前列腺素D2(PGD2)诱导的CRTH2对人全血CD16阴性粒细胞(嗜酸性粒细胞)的下调,Kb为0.2nm。维杜普利还可抑制PGD2诱导的80%人全血血小板cAMP反应,其Kb为4.7nm,与AMG009的148nm相比有显著改善。此外,与CRTH2受体下调的人全血试验相比,维杜普利在用CRTH2转染的HEK293细胞和嗜酸性粒细胞形态改变试验进行的aequorin试验中显示出类似的拮抗活性[1]。
体内研究：在PGD2诱导的豚鼠气道收缩模型中,维杜普利(AMG853,化合物2)的DP效价显著高于AMG009。在这个模型中,气道阻力是在PGD2激发下测量的。用豚鼠全血cAMP法测定豚鼠离体DP效价,维杜普利的Kb为5nm,AMG009的Kb为82nm[1]。
参考文献：

[1].LiuJ,etal.DiscoveryofAMG853,aCRTH2andDPDualAntagonist.ACSMedChemLett.2011Mar2;2(5):326-30.

Vidupiprant物理化学性质

分子式：C28H27Cl2FN2O6S
分子量：609.49300
精确质量：608.09500
PSA：130.18000
LogP：8.30310
储存条件：-20°C

Vidupiprant英文别名

：2-(4-(4-(tert-butylcarbamoyl)-2-(((2-chloro-4-cyclopropyl-phenyl)sulfonyl)amino)phenoxy)-5-chloro-2-fluoro-phenyl)aceticacid
：AMG853
：2-[4-[4-(tert-butylcarbamoyl)-2-[(2-chloro-4-cyclopropylphenyl)sulfonylamino]phenoxy]-5-chloro-2-fluorophenyl]aceticacid
：VIDUPIPRANT

Vidupiprant重点介绍

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Vidupiprant

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。