AMG 837 hemicalcium

常用名：AMG 837 hemicalcium

CAS号：1291087-14-3

英文名：AMG 837 hemicalcium salt

中文别名：N/A

AMG837hemicalcium名称

英文名：AMG837
英文别名：更多

AMG837hemicalcium生物活性

描述：AMG837hemicalcium是GPR40/FFA1的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制[3H]AMG837与人类FFA1受体的特异性结合,pIC50值为8.13。AMG837hemicalcium可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GPR40研究领域>>代谢疾病
靶点：

pIC50:8.13(FFA1)[3]

体外研究：amg837(1nm-10μM)以葡萄糖依赖的方式刺激胰岛素分泌,EC50为142±20nm,作用于小鼠胰岛细胞[1]。amg837分别以13.5、22.6和31.7nm的EC50s刺激CHO细胞中人、小鼠和大鼠受体的Ca2+通量[1]。
体内研究：AMG837(0.03-0.3mg/kg；单次给药)改善Sprague-Dawley大鼠的糖耐量和胰岛素分泌[1]。AMG837(0.5mg/kg；p.o.)具有良好的口服生物利用度(%F = 84),血浆总Cmax为1.4µM[1]。AMG837(0.03-0.3mg/kg；每天一次,持续21天)可降低体内葡萄糖激发后的血糖水平并增加胰岛素水平[1]。动物模型：8周龄Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.03,0.1,0.3mg/kg给药：单次给药结果：餐后血糖降低,最大剂量为0.05mg/kg。动物模型：8周龄Zucker脂肪大鼠[1]剂量：0.03,0.1,0.3mg/kg给药：每日1次,连续21天。结果：葡萄糖耐量试验(GTT)期间葡萄糖AUC值分别在0.03,0.1和0.3mg/kg时降低到7%、15%和25%。中、高剂量组胰岛素水平升高。在21天的治疗中没有影响体重。
参考文献：

[1].DanielCHL,et,al.AMG837:anovelGPR40/FFA1agonistthatenhancesinsulinsecretionandlowersglucoselevelsinrodents.PLoSOne.2011;6(11):e27270.

[2].HouzeJB,et,al.AMG837:apotent,orallybioavailableGPR40agonist.BioorgMedChemLett.2012Jan15;22(2):1267-70.

[3].DanielCHL,et,al.Identificationandpharmacologicalcharacterizationofmultipleallostericbindingsitesonthefreefattyacid1receptor.MolPharmacol.2012Nov;82(5):843-59.

AMG837hemicalcium物理化学性质

分子式：C26H21F3O3.1/2Ca
分子量：914.939
精确质量：914.235474

AMG837hemicalcium英文别名

：Calciumbis[(3S)-3-(4-{[4'-(trifluoromethyl)-3-biphenylyl]methoxy}phenyl)-4-hexynoate]
：Benzenepropanoicacid,β-1-propyn-1-yl-4-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl]methoxy]-,calciumsalt,(βS)-(2:1)

AMG 837 hemicalcium重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

AMG837hemicalcium

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。