阿维巴坦

常用名：阿维巴坦

CAS号：1192500-31-4

英文名：Avibactam

中文别名：N/A

阿维巴坦名称

中文名：阿维巴坦
英文名：avibactam
英文别名：更多

阿维巴坦生物活性

描述：Avibactam是_beta_-内酰胺酶抑制剂,具有抗菌活性。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：

IC50:8nM(TEM-1),5nM(CTX-M-15)[1]

体外研究：Avibactam(NXL104)是一种抗菌活性很低的分子,可抑制A类和C类β-内酰胺酶。除了金属类型和不动杆菌OXA碳青霉烯酶外,Avibactam还能灭活最重要的β-内酰胺酶[2]。
体内研究：Avibactam钠显示出缓慢的活性恢复,解离率为0.045±0.022min-1,转化为停留时间半衰期(tt1/2)为16±8min。Avibactam的测量解离速率表明,通过水解或可逆性发生缓慢的脱酰作用,与以前报道的Avibactam抑制TEM-1的超长t1/2值>1或>7d相反[1]。Avibactam是一种新型有希望的β-内酰胺酶抑制剂,可克服β-内酰胺酶引起的耐药性。小鼠肌肉内感染大约106CFU的铜绿假单胞菌进入大腿或鼻内引起肺炎,并给予8种不同(单一)皮下剂量的头孢他啶和阿维巴坦,各种浓度范围为1至128mg/kg体重增加了2倍。头孢他啶在终末期血浆中的平均估计半衰期为0.28小时(标准差,0.02小时),而艾比西坦的平均估计半衰期为0.24小时(标准差,0.04小时)。分配量分别为0.80升/kg(SD,0.14升/kg)和1.18升/kg(SD,0.34升/kg)[3]。
激酶实验：在200μL反应体积中，1μMTEM-1在有和没有5μMAvibactam的情况下在37°C温育5分钟，并进行两个超滤滤筒（UFC）步骤以去除过量的抑制剂（Ultrafree-0.5与Biomax膜，5-kDa截止）。在4℃下以10,600×g离心8分钟。在每个超滤步骤后，用180μL测定缓冲液稀释20μL保留物以恢复原始酶浓度。经过两次UFC处理后，游离Avibactam的量通过液相色谱/MS/MS定量，发现<原始浓度的<5％。UFC期间蛋白质的损失通过测量酰基-酶样品中的TEM-1活性（4,000倍稀释）与非UFC处理的酶相比来评估，并且发现损失<5％[1]。
细胞实验：将来自过夜肉汤培养物的细胞（~109cfu）涂布在Mueller-Hinton琼脂上，其中补充有（i）Ceftaroline加Avibactam（1或4mg/L），1-16×MIC或（ii）Ceftaroline1或4mg/L加Avibactam，1-8倍，将CeftarolineMIC降至1或4mg/L所需的浓度。在孵育过夜后计数菌落并保留代表[2]。
动物实验：小鼠[3]将Avibactam在无菌水中重构成5,120mg/L的储备溶液，并在Mueller-Hinton肉汤中制备另外的溶液。在实验中使用7至8周龄且体重20至25g的远交雌性CD-1小鼠。使用八种剂量组合。对于感染大腿的动物，头孢他啶和阿维西坦的组合为16/4,8/1,44/32和2/128mg/kg。对于肺感染的小鼠，使用32/16,4/2,128/8和1/64mg/kg各组分的组合。选择这些组合是为了检测两种化合物（头孢他啶和Avibactam）之间可能的药代动力学相互作用，并涵盖各种化合物的各种剂量。
参考文献：

[1].EhmannDE,etal.Avibactamisacovalent,reversible,non-β-lactamβ-lactamaseinhibitor.ProcNatlAcadSciUSA.2012Jul17;109(29):11663-8.

[2].LivermoreDM,etal.Characterizationofβ-lactamaseandporinmutantsofEnterobacteriaceaeselectedwithceftaroline+avibactam(NXL104).JAntimicrobChemother.2012Jun;67(6):1354-8.

[3].BerkhoutJ,etal.Pharmacokineticsandpenetrationofceftazidimeandavibactamintoepithelialliningfluidinthigh-andlung-infectedmice.AntimicrobAgentsChemother.2015Apr;59(4):2299-304.

阿维巴坦物理化学性质

密度：1.9±0.1g/cm3
分子式：C7H11N3O6S
分子量：265.244
精确质量：265.036865
PSA：139.61000
LogP：-3.20
折射率：1.679
储存条件：-20°C

阿维巴坦英文别名

：(2S,5R)-7-Oxo-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide
：1,6-Diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide,7-oxo-6-(sulfooxy)-,(2S,5R)-
：(E)-7-fluoro-3-methylhept-4-en-2-one
：(2S,5R)-7-Oxo-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide
：4-Hepten-2-one,7-fluoro-3-methyl-,(E)
：trans-7-fluoro-3-methyl-4-hepten-2-one
：Avibactam
：(1R,2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-ylhydrogensulfate
：trans-7-oxo-6-(sulphooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide
：Sulfuricacid,mono[(1R,2S,5R)-2-(aminocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl]ester
：Avibactam(freeacid)

阿维巴坦重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

AWeiBaTan

阿維巴坦

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。