JAK-IN-20

JAK-IN-20

常用名:JAK-IN-20

CAS号:1654776-91-6

英文名:JAK-IN-20

中文别名:N/A

JAK-IN-20名称

英文名:JAK-IN-20

JAK-IN-20生物活性

描述:JAK-IN-20是一种强效、泛效和口服活性JAK抑制剂,JAK1、JAK2和JAK3的IC50s分别为7nM、5nM和14nM。JAK-IN-20在体内表现出良好的药代动力学和抗炎功效[1]。
相关类别:信号通路>>JAK/STAT信号通路>>JAK信号通路>>表观遗传学>>JAK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>JAK研究领域>>炎症/免疫
靶点:

JAK1:7nM(IC50)

JAK2:5nM(IC50)

JAK3:14nM(IC50)

体内研究:JAK-IN-20(化合物32)(p.o.为3mg/kg;i.v.为1mg/kg)在大鼠体内表现出良好的药代动力学【1】。JAK-IN-20(10毫克/千克;口服;每天一次,共3天)具有抗炎作用[1]。JAK-IN-20在雌性Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数【1】。参数32PO剂量(mg/kg)3Tmax(h)0.63(0.25-6)Cmax(µg/mL)7.82±3.68AUC0-t(µg.h/mL)80.18±35.44T1/2,PO(h)4.77±1.84MRT(h)7.54±2.52IV剂量(mg/kg)1C0(µg/mL)4.70±2.50AUC0-t(µg.h/mL)18.89±1.76Vss(L/kg)0.32±0.14CL(mL/min/kg)100Wistar大鼠0.85±0.13T1/2,IV(h)5.16±3.83MRT(h)6.69±4.03%;3毫克/千克;p、o.(1%吐温80+99%(0.5%)甲基纤维素水溶液);1毫克/千克;i、v.(5%NMP+5%Soluteol+90%生理盐水)[1]动物模型:7-10周,250-300g,雄性wistar大鼠[1]剂量:给药:p.o为3mg/kg。;静脉注射1mg/kg。结果:口服吸收快,血浆暴露量高,口服半衰期延长,口服生物利用度高达100%。动物模型:雌性Sprague-Dawley大鼠(PGPS大鼠模型)[1]剂量:10mg/kg给药:P.o。;每天一次;3天结果:显示抗炎作用。
参考文献:

[1].DesaiJ,etal.Optimisationofmomelotinibwithimprovedpotencyandefficacyaspan-JAKinhibitor.BioorgMedChemLett.2022;66:128728.

JAK-IN-20物理化学性质

分子式:C28H30FN7O2
分子量:515.58

JAK-IN-20重点介绍

【JAK-IN-20】凯途网JAK-IN-20CAS号:1654776-91-6,JAK-IN-20MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询JAK-IN-20。

细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。

JAK-IN-20

JAK-IN-20

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

© 版权声明
THE END
喜欢就支持一下吧