Phanginin A

常用名：Phanginin A

CAS号：1011528-58-7

英文名：Phanginin A

中文别名：N/A

PhangininA名称

英文名：PhangininA

PhangininA生物活性

描述：PhangininA是一种有效的口服活性SIK1(盐诱导激酶1)激活剂。PhangininA抑制糖异生。PhangininA增加p-SIK1的表达并降低p-CREB的表达。PhangininA可降低血糖水平,改善糖耐量和血脂异常。PhangininA具有研究2型糖尿病的潜力[1]。
相关类别：研究领域>>代谢疾病信号通路>>免疫及炎症>>盐诱导激酶(SIK)
靶点：

SIK1

体外研究：PhangininA(2.5、5、10µM)以剂量依赖性方式抑制原代小鼠肝细胞中的糖异生[1]。PhangininA(5,10µM)降低g6磅和(英国)皮科克的mRNA表达表达,并减少细胞内营地的积累[1]。PhangininA(5,10µM；0-120分钟)以时间和剂量依赖的方式抑制原代小鼠肝细胞中克里布磷酸化的表达[1]。PhangininA(2.5、5、10µM；0-120分钟)以时间和剂量依赖的方式增加原代小鼠肝细胞中p-SIK1蛋白的表达[1]。PhangininA(5,10µM)增加第4页活性[1]。RT-PCR[1]细胞系：原代小鼠肝细胞浓度：5,10µM孵育时间：结果：基础条件下PEPCKmRNA表达显著降低25%和43%,福斯克林刺激条件下PEPCKmRNA表达显著减少45%和67%,G6PmRNA表达也显著降低,在基础条件下,5μM和10μM的显色素A分别降低30%和46%,在毛喉素刺激条件下,分别降低38%和57%。Western印迹分析[1]细胞系：原代小鼠肝细胞浓度：0-120分钟培养时间：结果：以时间和剂量依赖的方式抑制CREB磷酸化。
体内研究：PhangininA(100mg/kg；口服；一次)在2.型糖尿病作业/作业小鼠中表现出抗糖异生活性[1]。PhangininA(100mg/kg；口服；每天一次,共26天)改善作业/作业小鼠的代谢紊乱[1]。动物模型：2型糖尿病ob/ob小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：口服。；结果：显著降低血糖,增加肝脏SIK1磷酸化119%,肝脏PDE4活性升高74%,cAMP浓度降低,肝脏CREB磷酸化水平降低46%,PEPCK和G6PmRNA水平降低。动物模型：雄性ob/ob小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：口服。；结果：随机和快速血糖的平均降低率分别为29%和32%,葡萄糖耐量显著改善,HbA1c水平显著降低20%,对食物摄入量和体重没有影响。
参考文献：

[1].LiuS,etal.ActivationofSIK1byphangininAinhibitshepaticgluconeogenesisbyincreasingPDE4activityandsuppressingthecAMPsignalingpathway.MolMetab.2020Nov;41:101045.

PhangininA物理化学性质

分子式：C21H28O5
分子量：360.44

Phanginin A重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

PhangininA

Phanginin A

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。