甲亚
常用名:甲亚
CAS号:14417-88-0
英文名:Melinamide
中文别名:N/A
甲亚名称
中文名:甲亚
英文名:Melinamide
英文别名:更多
甲亚生物活性
描述:Melinamide是不饱和长链脂肪酸的酰胺衍生物。它是胆固醇吸收的抑制剂,IC50值为20.9μM。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点:
IC50:20.9μM(cholesterol)[1]
体外研究:DL-亚胺酰胺抑制粘膜微粒体中的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶活性(ACAT),50%抑制发生在约0.5μM。动力学研究表明,DL-亚胺酰胺是酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶的非竞争性抑制剂。发现D-Melinamide是一种比L-Melinamide更有效的抑制剂[2]。
体内研究:美利酰胺是一种新的降胆固醇血症药物。美利酰胺引起糖尿病大鼠肠道ACAT活性增强的显着降低,但不影响肠道胆固醇酯酶活性。此外,胆固醇喂养的糖尿病大鼠中高胆固醇血症的显着改善与药物治疗同时发生[3]。
动物实验:大鼠:将10只糖尿病大鼠分成两组:胆固醇喂养的糖尿病组和美林酰胺治疗的胆固醇喂养的糖尿病组。五只对照大鼠仅注射柠檬酸盐缓冲液。注射后给每只饮食喂养大鼠3周。喂食chol的DM组接受含有1%胆固醇,0.5%胆酸和5%猪油的饮食(20g/天)。美林酰胺处理组接受相同的饮食但补充有0.1%的美林酰胺。对照大鼠喂食标准食物(20g/天)。在24小时禁食后,将动物杀死。通过主动脉穿刺收集血液并保留小肠样本[3]。
参考文献:
[1].KusunokiJ,etal.EffectofF-1394,apotentandselectiveinhibitorofacyl-CoA:cholesterolacyltransferase(ACAT),onesterificationofcholesterolandbasolateralsecretionofcholesterylesterinCaco-2cellsNihonYakurigakuZasshi.1997Dec;110(6):357-65.
[2].NatoriK,etal.MechanismoftheinhibitionofcholesterolabsorptionbyDL-melinamide:inhibitionofcholesterolesterification.JpnJPharmacol.1986Dec;42(4):517-23.
[3].MatsubaraK,etal.Cholesterol-loweringeffectofN-(alpha-methylbenzyl)linoleamide(melinamide)incholesterol-feddiabeticrats.Atherosclerosis.1988Aug;72(2-3):199-204.
甲亚物理化学性质
分子式:C26H41NO
分子量:383.61000
精确质量:383.31900
PSA:29.10000
LogP:8.06820
储存条件:2-8℃
甲亚英文别名
:linoleyl(methylbenzyl)amide
:Artesoil
:melinamide
:(9Z,12Z)-Octadeca-9,12-dienoicacid(1-phenyl-ethyl)-amide
:N-α-methylbenzyllinoleamide
:N-(α-methylbenzyl)-9,12-(9Z,12Z)-octadecadienamide
:artes
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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
JiaYa
甲亞
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: