Cudarolimab

常用名：Cudarolimab

CAS号：2244739-29-3

英文名：Cudarolimab

中文别名：N/A

Cudarolimab名称

英文名：Cudarolimab

Cudarolimab生物活性

描述：Cudarolimab(IBI101)是一种完全人类抗OX40(CD134,一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子)抗体。Cudarolimab抑制OX40与其配体OX40L的结合。Cudarolimab具有抗肿瘤活性,可用于癌症相关研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>食欲素受体(OX受体)研究领域>>炎症/免疫
体外研究：库达罗单抗(0.01、1、100或10000纳米)在过表达人氧40的CHO-S公司细胞(CHO-S-hOX40)中与氧40结合,部分阻断氧40与其配体氧气40升的结合。库达罗单抗在与拉吉细胞共培养的尤尔卡特-OX40报告细胞中激活了氧40依赖性核因子-κB报告子,欧洲50为4.432纳米[1]库达罗单抗(0.01、0.1、1、10、100或1000纳米)以剂量依赖性的方式与活化的人CD4+T细胞细胞、活化的食蟹猴CD4+T细胞细胞结合[1]。库达罗单抗(0.4、4.0和40.4毫摩尔)在人CD4+T细胞细胞中增加了白细胞介素2的分泌[1]。
体内研究：库达罗单抗(10mg/kg腹腔注射；第3、7、11、14和15天单剂量)在带有LoVo公司肿瘤的人源诺格小鼠中显著降低了肿瘤体积[1]。库达罗单抗(0.1、1和10毫克/千克腹腔注射；第6、9、12和16天单剂量)在携带MC38型肿瘤的氧40敲入小鼠中,显著减少了肿瘤体积,增强了肿瘤和脾脏中CD8+淋巴细胞细胞中干扰素-γ+和干扰素-α+的表达[1]。库达罗单抗(0.1、1和10毫克/千克腹腔注射；第10和14天单剂量)在携带MC38型肿瘤的氧40敲入小鼠的肿瘤和脾脏中,显著减少了CD3+CD8+、CD3+CD4+、CD4+CD25highFoxP3+的表达[1]。库达罗单抗在食蟹猴中的药代动力学(PK)参数[1]剂量(mg/kg)Cmax(µg/mL)Tmax(h)AUC0-∞(h•µg/mL)T1/2(h)Cl(mL/h/kg)MRTlast(h)0.13.07±0.400.08±0.00347.98±99.30162.98±103.010.31±0.08186.34±110.680.59.78±3.270.40±0.781429.19±607.21129.47±114.440.40±0.14136.03±108.052.563.10±15.290.08±0.0010304.06±3403.59190.89±92.940.27±0.09212.29±114.6112.5296.57±58.050.40±0.7833511.65±14982.36120.30±153.260.44±0.20114.93±87.66动物模型：携带LoVo肿瘤的人源化NOG小鼠[1]。剂量：10mg/kg。给药：腹膜内注射；第3、7、11、14和15天单次给药。结果：肿瘤体积缩小。动物模型：携带MC38肿瘤的小鼠中的人OX40敲除[1]。剂量：0.1、1和10mg/kg。给药：腹膜内注射；第6、9、10、12、14和16天单次给药。结果：显示出抗肿瘤活性。
参考文献：

[1].KuangZ,etal.Developmentandcharacterizationofanovelanti-OX40antibodyforpotentimmuneactivation.CancerImmunolImmunother.2020Jun;69(6):939-950.

Cudarolimab物理化学性质

：暂时没有任何物化性质资料

Cudarolimab重点介绍

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Cudarolimab

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。