富马酸美托洛尔

常用名：富马酸美托洛尔

CAS号：80274-67-5

英文名：Metoprolol fumarate

中文别名：N/A

富马酸美托洛尔名称

中文名：富马酸美托洛尔
英文名：Metoprololfumarate
英文别名：更多

富马酸美托洛尔生物活性

描述：富马酸美托洛尔(CGP2175C)是一种口服活性、选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。富马酸美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成特性[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病研究领域>>内分泌研究领域>>感染信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体
靶点：

β1adrenoceptor

体外研究：美托洛尔(0-1000μg/mL；24-72小时)对U937和MOLT-4细胞显示出剂量和时间依赖性的细胞毒性作用[3]。细胞毒性试验[3]细胞系：U937和MOLT-4细胞浓度：1、10、50、100、500和1000μg/mL孵育时间：24、48和72小时结果：孵育48小时后,在1000μg/mL(3740.14µM)浓度下,U937细胞和MOLT-4细胞的存活率显著降低≥500μg/ml(≥1870.07µM)浓度,并显著降低MOLT4细胞在≥100μg/ml(≥374.01µM)浓度。
体内研究：美托洛尔(2.5mg/kg/h；输注；11周)可减少ApoE中的促炎细胞因子和动脉粥样硬化−/−小鼠[1]。美托洛尔(15mg/kg/q12h；即5天)在柯萨奇病毒B3诱导的病毒性心肌炎小鼠模型中显示出抗炎和抗病毒作用[2]。美托洛尔(2.5mg/kg；静脉注射；3次大剂量注射)显著降低了冠状动脉微栓塞(CME)大鼠的活化caspase-9蛋白表达,并抑制心肌细胞凋亡[4]。动物模型：雄性ApoE−/−小鼠[1]剂量：2.5 mg/kg/h给药：通过渗透泵给药,11周结果：显著减少胸主动脉粥样斑块面积,降低血清TNFα和趋化因子CXCL1,并降低斑块中的巨噬细胞含量。动物模型：Balb/c小鼠,柯萨奇病毒B3(CVB3)诱导的病毒性心肌炎(VMC)模型[2]剂量：15mg/kg/q12h给药：口服灌胃,连续5天结果：降低CVB3感染诱导的VMC病理评分,通过降低血清cTn-I水平保护心肌免受病毒损伤。降低心肌促炎细胞因子水平,增加抗炎细胞因子的表达。显著降低心肌病毒滴度。
参考文献：

[1].UllerydMA,etal.MetoprololreducesproinflammatorycytokinesandatherosclerosisinApoE-/-mice.BiomedResInt.2014;2014:548783.

[2].WangD,etal.Carvedilolhasstrongeranti-inflammationandanti-viruseffectsthanmetoprololinmurinemodelwithcoxsackievirusB3-inducedviralmyocarditis.Gene.2014Sep1;547(2):195-201.

[3].HajatbeigiB,etal.CytotoxicityofMetoprololonLeukemicCellsinVitro.IJBC2018;10(4):124-129.

[4].SuQ,etal.Effectofmetoprololonmyocardialapoptosisandcaspase-9activationaftercoronarymicroembolizationinrats.ExpClinCardiol.2013Spring;18(2):161-5.

富马酸美托洛尔物理化学性质

分子式：C19H29NO7
分子量：383.436
精确质量：383.194397

富马酸美托洛尔英文别名

：Metoprololhemifumarate
：1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-2-propanol(2E)-2-butenedioate(1:1)
：2-Propanol,1-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-,(2E)-2-butenedioate(1:1)(salt)
：Metoprololfumarate

富马酸美托洛尔重点介绍

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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

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富馬酸美托洛爾

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。