W1131

常用名：W1131

CAS号：2740522-79-4

英文名：W1131

中文别名：N/A

W1131名称

英文名：W1131

W1131生物活性

描述：W1131是一种强效STAT3抑制剂,可引发脱铁性贫血。W1131抑制胃癌细胞皮下异种移植模型、类器官模型和PDX模型中的癌症进展。W1131有效缓解癌症细胞对5-FU(HY-90006)的化学耐药性。W1131调节细胞周期、DNA损伤反应和氧化磷酸化,包括IL6-JAK-STAT3途径和脱铁途径[1]。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT信号通路>>细胞凋亡>>Ferroptosis
体外研究：W1131(0-2μM；72小时)抑制胃癌自动售货机细胞的存活、迁移和侵袭,并在处理3.天后,抑制集落形成[1]。W1131(0.1-3微米；24小时)有效抑制自动售货机细胞中定子3的磷酸化[1]。W1131(1微米；48小时)触发铁死亡并抑制胃癌中GPX4、SLC7A11基因和英尺1英寸的表达[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：AGS细胞浓度：0.1μM、0.3μM、1μM和3μM孵育时间：24小时结果：剂量依赖性降低磷酸化的Y705-STAT3,但不降低STAT5、JAK2和AKT。免疫荧光[1]细胞系：AGS细胞浓度：0.3μM,1μM孵育时间：12小时结果：显著促进脂质ROS的形成,并诱导Fe2+的积累。
体内研究：W1131(3mg/kg、10mg/kg腹腔注射；每天一次,持续2.周)以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长,并在BALB/c-nu/nu球蛋白小鼠的管理c803皮下异种移植模型中诱导铁死亡[1]。动物模型：MGC803小鼠皮下异种移植物[1]剂量：3mg/kg,10mg/kg给药：腹膜内注射；结果：抑制GPX4、SLC7A11和FTH1的表达水平,表明诱导脱铁性贫血。导致体重变化不大。
参考文献：

[1].OuyangS,etal.InhibitionofSTAT3-ferroptosisnegativeregulatoryaxissuppressestumorgrowthandalleviateschemoresistanceingastriccancer.RedoxBiol.2022Jun;52:102317.

W1131物理化学性质

分子式：C23H19N5O4
分子量：429.43

W1131重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

W1131

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。