BM635

常用名：BM635

CAS号：1493762-74-5

英文名：BM635

中文别名：N/A

BM635名称

中文名：BM635
英文名：BM635

BM635生物活性

描述：BM635是MmpL3的抑制剂,具有出色的抗分歧杆菌活性。抑制结合分歧杆菌H37Rv的MIC50值为0.12μM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：

MIC50:0.12μM(M.tuberculosisH37Rv)[1]

体内研究：BM635具有有效的MIC(0.12μM),Tox50：MIC比>100,并且在小鼠中具有良好的微粒体稳定性(1.4mL/min/g)。当在多剂量的急性小鼠感染模型中进行测试时,BM635表现出有效的抗结核活性,ED99为49mg/Kg(IC95％：43-54mg/Kg)[1]。BM635的体内半衰期为1小时,允许合理的最大浓度(Cmax=1.62μM)和中等生物利用度(46％)。其低水溶性以及高亲脂性导致体内低暴露[2]。
细胞实验：每种测试化合物（包括BM635）的最小抑制浓度（MIC）的测量在96孔平底聚苯乙烯微量滴定板中进行。在200μM开始，在纯DMSO中进行十次两倍药物稀释。将5μL这些药物溶液加入95μLMiddlebrook7H9培养基中。异烟肼用作阳性对照，制备8个以160μg/mL开始的异烟肼两倍稀释液，并将5μL该对照曲线加入95μLMiddlebrook7H9培养基中。向第12行（生长和空白对照）中加入5μL纯DMSO95μLMiddlebrook7H9培养基。将接种物标准化至约1×107cfu/mL并在Middlebrook7H9肉汤中以1比100稀释以产生H37Rv菌株的最终接种物。将100μL该接种物加入到整个平板中，但是G-12和H-12孔（空白对照）。将所有平板置于密封盒中以防止外周孔干燥，并将它们在37℃下温育而不振荡6天。通过将一片刃天青溶于30mL无菌PBS（磷酸盐缓冲盐水）中来制备刃天青溶液。在该溶液中，向每个孔中加入25μL。48小时后测量荧光以确定MIC值[1]。
动物实验：小鼠：9只（每剂一只）8-10周龄B6雌性小鼠通过气管内途径感染，每只小鼠用105CFUH37Rv悬浮在50μL磷酸盐缓冲盐水中。BM635每天一次以感染后第1天至第8天的40至300mg/kg的9个剂量给药，并且在最后一次给药后24小时处死小鼠。为了测量肺部的感染负荷，无菌地去除所有叶片并均质化。将匀浆用5％甘油补充并冷冻（-80℃）直至电镀。将平板（10％OADC-7H11培养基）在37℃温育14天[1]。
参考文献：

[1].PoceG,etal.ImprovedBM212MmpL3inhibitoranalogueshowsefficacyinacutemurinemodeloftuberculosisinfection.PLoSOne.2013;8(2):e56980.

[2].PoceG,etal.PharmaceuticalsaltofBM635withimprovedbioavailability.EurJPharmSci.2017Mar1;99:17-23.

BM635物理化学性质

分子式：C25H29FN2O
分子量：392.51
储存条件：2-8℃

BM635重点介绍

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BM635

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。