MLN-4760

常用名：MLN-4760

CAS号：305335-31-3

英文名：MLN-4760

中文别名：N/A

MLN-4760名称

中文名：MLN-4760
英文名：(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-2-[3-[(3,5-dichlorophenyl)methyl]imidazol-4-yl]ethyl]amino]-4-methylpentanoicacid
英文别名：更多

MLN-4760生物活性

描述：MLN-4760是一种有效、选择性的人ACE2抑制剂,IC50值为0.44nM,对其选择性是对其他相关蛋白的5000多倍,包括人睾丸ACE(IC50,>100μM)和牛carboxypeptidaseA(IC50,27μM)。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>血管紧张素转换酶(ACE)研究领域>>心血管疾病
靶点：

IC50:0.44nM(HumanACE2),27μM(BovinecarboxypeptidaseA)[1]

体外研究：MLN-4760是一种有效的选择性人ACE2抑制剂(IC50,0.44nM),与相关酶人睾丸ACE(IC50,>100μM)和牛羧肽酶A(CPDA;IC50,27)具有极佳的选择性(>5000倍)μM)[1]。MLN-4760有效地抑制rhACE2中7-Mca-YVADAPK(Dnp)的切割。MLN-4760显示rhACE2的pIC50为8.5±0.1,rhACE为4.4±0.2。MLN-4760还显示rhACE2的pIC50为4.7±0.1,6.9±0.1,而小鼠心脏和单核细胞(MNCs)的ACE为4.4±0.1,6.2±0.1,显着[2]。
体内研究：MLN-4760(100μM,脑室内输注5天)在中风后4小时和3天显着恶化神经功能而不显着增加梗塞体积[3]。
动物实验：大鼠[3]在评估中枢ACE2在卒中中的作用的相关实验中，随机分配的大鼠（n=16）在中风前和卒中后3天用ACE2抑制剂MLN-4760（100μM输注）集中治疗通过脑室内输注以0.5μL/h的速率或无菌盐水（0.9％）。在内皮素-1MCAO后，在4小时，1天和3天评估神经功能，并且在中风后3天收获脑，用于如上所述的梗塞体积分析[3]。
参考文献：

[1].DalesNA,etal.Substrate-baseddesignofthefirstclassofangiotensin-convertingenzyme-relatedcarboxypeptidase(ACE2)inhibitors.JAmChemSoc.2002Oct9;124(40):11852-3.

[2].JoshiS,etal.Angiotensinconvertingenzymeversusangiotensinconvertingenzyme-2selectivityofMLN-4760andDX600inhumanandmurinebonemarrow-derivedcells.EurJPharmacol.2016Mar5;774:25-33.

[3].BennionDM,etal.ActivationoftheNeuroprotectiveAngiotensin-ConvertingEnzyme2inRatIschemicStroke.Hypertension.2015Jul;66(1):141-8.

MLN-4760物理化学性质

分子式：C19H23Cl2N3O4
分子量：428.31000
精确质量：427.10700
PSA：104.45000
LogP：3.71370
储存条件：-20°C，密闭，干燥

MLN-4760英文别名

：(S,S)-2-{1-CARBOXY-2-[3-(3,5-DICHLORO-BENZYL)-3H-IMIDAZOL-4-YL]-ETHYLAMINO}-4-METHYL-PENTANOICACID
：MLN-4760
：UNII-4LD0ZHV25K
：XX5
：(2S)-2-[[(2S)-3-[3-[(3,5-dichlorophenyl)methyl]imidazol-4-yl]-1-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylpentanoicacid

MLN-4760重点介绍

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MLN-4760

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。