GSK1379725A

常用名：GSK1379725A

CAS号：1802251-00-8

英文名：AU1

中文别名：N/A

GSK1379725A名称

中文名：GSK1379725A
英文名：GSK1379725A

GSK1379725A生物活性

描述：GSK1379725A是Brd4的抑制剂,并且是BPTF的选择性配体(Kd=2.8μM)。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>其他
体外研究：根据GSK1379725A的NMR滴定,结合和未结合的共振分开171Hz,提供化学交换速率的上限。假设1×108M-1s-1的结合率作为一系列蛋白质-小分子相互作用的高端(例如,胰凝乳蛋白酶：proflavink1=1.2×108M-1s-1),上部Kd从该实验估计为8μM。为了使用非氟化蛋白更准确地测定,使用未标记的BPTF将ITC用作补充直接结合测定。获得2.8μM的Kd,与我们通过PrOFNMR的中间交换共振展宽一致。尽管已证明GSK1379725A对Brd4具有选择性,但仍需要针对其他溴结构域的完全选择性组。使用ChEMBL的数据库搜索仅显示GSK1379725A在五种细胞试验中具有活性,EC50为500nM。此外,尽管PKIS文库的筛选使用越来越多,但尚未报道GSK1379725A的激酶活性[1]。
细胞实验：使用基于resazurine染料的CellTiter-Blue进行HEK293细胞的细胞活力测定。将HEK293T细胞接种在96孔板中，并在细胞80％汇合时进行实验。将细胞用0,1.0,3.0和10.0μMGSK1379725A（AU1）在5％CO2（每种条件下n=5-6）处理24和48小时。向每个孔中加入20μLCellTiter-Blue并在37℃下孵育2.5小时。由于刃天青染料被活细胞还原为试卤灵。试卤灵在580激发和590发射时发荧光。用对照（DMSO处理）[1]对数据进行标准化。
参考文献：

[1].UrickAK,etal.DualScreeningofBPTFandBrd4UsingProtein-ObservedFluorineNMRUncoversNewBromodomainProbeMolecules.ACSChemBiol.2015Oct16;10(10):2246-56.

GSK1379725A物理化学性质

分子式：C23H23FN6O3
分子量：450.47
储存条件：2-8℃

GSK1379725A重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

GSK1379725A

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。