BMS-986143

常用名：BMS-986143

CAS号：1643372-95-5

英文名：BMS-986143

中文别名：N/A

BMS-986143名称

英文名：BMS-986143

BMS-986143生物活性

描述：BMS-986143是一种口服活性可逆BTK抑制剂,IC50为0.26nM。BMS-986143还分别以3nm、5nm、7nm、10nm、15nm、19nm和21nm的IC50抑制TEC、BLK、BMX、TXKFGR、YES1和ITK。可用于自身免疫性疾病的研究[619843]。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BTK
体外研究：BMS-986143在Ramos细胞分析和人类全血分析中分别以6.9±3.4和25±19nM的IC50抑制BTK[1]。BMS-986143可有效抑制外周血单个核细胞(PBMC)中含有IgG的免疫复合物低亲和力激活Fcγ受体信号的终点(IC50=2nM)[1]。BMS-986143通过FcεRI信号(IC50为54nM)抑制人全血嗜碱性粒细胞表面CD63的表达[1]。BMS-986143抑制RamosB细胞的钙流量、人外周血B细胞的增殖、外周血B细胞的CD86表面表达,以及IC50分别为7±3、1±0.4、1±0.5和2nm的人PBMC细胞的TNFα[1]。
体内研究：BMS-986143在胶原诱导的关节炎(CIA)和抗胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)小鼠模型中显示出理想的疗效[1]。BMS-986143在口服给药(小鼠6,狗2mg/kg)后表现出较高的口服生物利用度(小鼠100%,狗82%)和中等Cmax(小鼠4.3,狗1.2μM)[1]。BMS-986143具有较长的消除半衰期(小鼠3.6小时,狗7.9小时),这是因为在静脉给药(小鼠3.0毫克/千克,狗1.0毫克/千克)后,适度的血浆清除率(分别为8.6和4.4毫升/分钟/千克)以及较低的分配量(分别为1.8和2.6升/千克)[1]。动物模型：DBA/1雄性小鼠(8-10周龄)携带CIA模型[1]剂量：15和45mg/kg给药：灌胃；BID结果：15和45mg/kg对观察到的临床疾病进展具有剂量依赖性抑制作用(分别为63%和80%),代表小鼠全血IC50(130nM)的17和19小时覆盖率。
参考文献：

[1].AnuragSSrivastava,etal.DrivingPotencywithRotationallyStableAtropisomers:DiscoveryofPyridopyrimidinedione-CarbazoleInhibitorsofBTK.ACSMedChemLett.2020Sep16;11(11):2195-2203.

BMS-986143物理化学性质

分子式：C31H24Cl2N4O4
分子量：587.45

BMS-986143重点介绍

【BMS-986143】凯途网BMS-986143CAS号：1643372-95-5，BMS-986143MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询BMS-986143。

当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

BMS-986143

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。