PF-3758309 hydrochloride

常用名：PF-3758309 hydrochloride

CAS号：1279034-84-2

英文名：PF-3758309 hydrochloride

中文别名：N/A

PF-3758309hydrochloride名称

英文名：PalbociclibHCl
英文别名：更多

PF-3758309hydrochloride生物活性

描述：PF-3758309hydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的ATP竞争性PAK4抑制剂(Kd=2.7nM;Ki=18.7nM)。PF-3758309hydrochloride具有PAK4抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞骨架>>PAK信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PAK
靶点：

PAK4:18.7nM(Ki)

PAK1:13.7nM(Ki)

PAK5:18.1nM(Ki)

PAK6:17.1nM(Ki)

PAK2:190nM(IC50)

PAK3:99nM(IC50)

PAK4:2.7nM(Kd)

体外研究：盐酸PF-3758309对另一组B组PAKs(PAK5,Ki=18.1nm；PAK6,Ki=17.1nm)和A组PAK1(Ki=13.7nm)的激酶结构域具有相似的酶活性,但对另两组A组PAKs(PAK2,IC50=190nm；PAK3,IC50=99nm)活性较低[1]。在细胞内,PF-3758309盐酸盐抑制PAK4底物GEF-H1的磷酸化(IC50=1.3nm)和一组肿瘤细胞系的锚定独立生长(IC50=4.7nm)[1]。盐酸PF-3758309也抑制HCT116细胞内源性pGEF-H1的积累。PF-3758309能有效抑制A549细胞的增殖(IC50=20nm)和锚定独立生长(IC50=27nm)[1]。
体内研究：盐酸PF-3758309(7.5-30mg/kg；p.o.；每天两次,持续9-18天)对HCT116和A549模型的肿瘤生长抑制(TGI)具有统计学意义[1]。动物模型：雌性nu/nu,CRL饲养6-8周龄小鼠(荷HCT116和A549肿瘤)[1]剂量：7.5-30mg/kg给药：口服；每日2次,共9-18天结果：HCT116和A549模型有显著的肿瘤生长抑制(TGI)。
参考文献：

[1].Murray,BrionW.,etal.Small-moleculep21-activatedkinaseinhibitorPF3758309isapotentinhibitorofoncogenicsignalingandtumorgrowth.ProceedingsoftheNationalAcademyofSciencesoftheUnitedStatesofAmerica(2010),107(20),9446-9451,S94.

[2].ZhaoZS,etal.DoPAKsmakegooddrugtargets?F1000BiolRep.2010Sep23;2:70.

[3].RyuBJ,etal.PF-3758309,p21-activatedkinase4inhibitor,suppressesmigrationandinvasionofA549humanlungcancercellsviaregulationofCREB,NF-κB,andβ-cateninsignalings.MolCellBiochem.2014Apr;389(1-2):69-77.

PF-3758309hydrochloride物理化学性质

分子式：C25H31ClN8OS
分子量：483.994
精确质量：483.214966

PF-3758309hydrochloride英文别名

：Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one,6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-,hydrochloride(1:1)
：Palbociclibhydrochloride
：UNII:BKC4F3Q5XL
：PalbociclibHCl
：6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-{[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-onehydrochloride(1:1)

PF-3758309 hydrochloride重点介绍

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。