贝曲西班盐酸盐

常用名：贝曲西班盐酸盐

CAS号：2099719-47-6

英文名：Betrixaban hydrochloride

中文别名：N/A

贝曲西班盐酸盐名称

中文名：贝曲西班盐酸盐
英文名：Betrixabanhydrochloride

贝曲西班盐酸盐生物活性

描述：盐酸倍他沙班(PRT054021)是一种高效、选择性和口服有效的Xa因子(fXa)抑制剂,IC50为1.5nM。盐酸倍他沙班具有抗血栓作用[1][3]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>因子Xa
靶点：

IC50:1.5nM(fXa)[1]Ki:0.117nM(fXa),1.8μM(hERG)[1]

体外研究：Betrixaban(PRT054021)在膜片钳hERG分析中显示IC50为8.9μM[1]。倍他沙班显示血浆激肽释放酶的IC50和Ki分别为6.3μM和3.5μM[1]。倍他沙班(hERG-Ki1.8μM)的hERG活性显著低于所有其他药物(hERG-Ki)⩽0.5μM[1]。倍他沙班(5-25纳克/毫升)抑制凝血酶的生成[3]。
体内研究：倍他沙班(0.5mg/kg,静脉注射；2.5mg/kg,口服)在狗体内的生物利用度为51.6%[1]。倍他沙班(静脉注射0.75mg/kg；口服7.5mg/kg)在猴子体内的生物利用度为58.7%[1]。β沙班介导的全血INR增加被r-解毒剂逆转。静脉注射30分钟后,倍他沙班的总血浆浓度为0.2±0.01μM,未结合抑制剂的百分比为40%±7.2%。服用r-解毒剂后,总血浆浓度增至2.0±0.4μM,未结合抑制剂的百分比降至0.3%±0.1%[2]。在棉线上血栓增生的兔腹腔腔静脉模型中,倍他沙班(3mg/kg)对血栓质量的抑制作用与依诺肝素1.6mg/kg(76%对96%)几乎相当[3]。在啮齿动物颈动脉三氯化铁损伤模型中,倍他沙班(19.1mg/kg)在维持通畅性方面至少与依诺肝素7.6mg/kg和氯吡格雷3mg/kg/d(分别为90%和70%和80%)一样有效[3]。
参考文献：

[1].ZhangP,etal.DiscoveryofBetrixaban(PRT054021),N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-(4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzamido)-5-methoxybenzamide,ahighlypotent,selective,andorallyefficaciousfactorXainhibitor.BioorgMedChemLett.2009Apr15;19(8):21

[2].LuG,etal.AspecificantidoteforreversalofanticoagulationbydirectandindirectinhibitorsofcoagulationfactorXa.NatMed.2013Apr;19(4):446-51.

[3].ChanNC,etal.Profileofbetrixabananditspotentialinthepreventionandtreatmentofvenousthromboembolism.VascHealthRiskManag.2015Jun26;11:343-51.

贝曲西班盐酸盐物理化学性质

分子式：C23H23Cl2N5O3
分子量：488.37

贝曲西班盐酸盐重点介绍

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貝曲西班鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。