(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)甲基丙酸酯

常用名：(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)甲基丙酸酯

CAS号：72835-26-8

英文名：MIRA-1

中文别名：N/A

名称

中文名：(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)甲基丙酸酯
英文名：(2,5-dioxopyrrol-1-yl)methylpropanoate
英文别名：更多

生物活性

描述：MIRA-1是马来酰亚胺类似物。MIRA-1可通过恢复p53依赖的转录反式激活诱导突变p53细胞凋亡。MIRA-1具有抗癌活性[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53
靶点：

IC50:10μM(Saos-2His273)[1]

体外研究：MIRA-1抑制表达突变型p53的Saos-2-His273细胞的生长[1]。MIRA-1(25μM；48小时)以突变p53依赖的方式抑制细胞生长[1]。MIRA-1(5μM；14天)显著减少表达His273的Saos-2细胞形成的菌落数量,但抑制p53缺失的Saos-2细胞的效率要低得多[1]。MIRA-1(10μM；48小时)导致在突变p53存在的情况下,Saos-2和Saos-2-His273细胞中DNA含量亚G1的比例大幅增加【1】。MIRA-1(5和10μM；24小时)在SKOV-His175细胞中诱导EGFP表达、MDM2和Bax【1】。细胞增殖试验细胞系：Saos-2-His273、H1299-His175、SKOV-His175和SKOV-His273【1】浓度：25μM孵育时间：48小时结果：以突变p53依赖的方式抑制细胞生长,在无强力霉素的情况下存活率为18.5～39%,在强力霉素的情况下存活率为71.5～87.5%。凋亡分析细胞系：Saos-2和Saos-2-His273细胞【1】浓度：10μM孵育时间：48小时结果：在突变p53存在的情况下,导致亚G1DNA含量的细胞比例大幅增加。
参考文献：

[1].BykovVJ,etal.Reactivationofmutantp53andinductionofapoptosisinhumantumorcellsbymaleimideanalogs[publishedcorrectionappearsinJBiolChem.2017Dec1;292(48):19607].JBiolChem.2005;280(34):30384-30391.

物理化学性质

密度：1.307g/cm3
沸点：298.2ºCat760mmHg
分子式：C8H9NO4
分子量：183.16
闪点：134.1ºC
精确质量：183.05300
PSA：63.68000
折射率：1.514
储存条件：2-8°C

合成线路

：

1-(羟甲基)-1H-吡咯-2,5-二酮

5063-96-7

丙酸酐

123-62-6

(2,5-二氧代-2,5-二氢…

72835-26-8

：文献：U.S.RubberCo.Patent:US2790787,1953;

英文别名

：MIRA-1
：N-propionyloxymethyl-maleimide
：N-Propionyloxymethyl-maleinimid
：NSC19630

(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)甲基丙酸酯重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

(2,5-ErYangDai-2,5-ErQing-1H-BiGe-1-Ji)JiaJiBingSuanZhi

(2,5-二氧代-2,5-二氫-1H-吡咯-1-基)甲基丙酸酯

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。