Pico145

常用名：Pico145

CAS号：1628287-16-0

英文名：Pico145

中文别名：N/A

Pico145名称

中文名：Pico145
英文名：Pico145

Pico145生物活性

描述：Pico145是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白1/4/5(TRPC1/TRPC4/TRPC5)抑制剂,在细胞中,能够抑制(−)-englerinA活化的TRPC4/TRPC5通道,IC50值分别为0.349和1.3nM,对TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2和TRPM8无作用。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>TRP频道研究领域>>癌症
靶点：

IC50:0.349nM(TRPC4,cellassay),1.3nM(TRPC5,cellassay),0.03nM(TRPC4-TRPC1,cellassay),0.2nM(TRPC5-TRPC1,cellassay)[1]

体外研究：Pico145(化合物31,C31)是TRPC1/4/5通道的显着小分子抑制剂,抑制(-)-englerinA激活的TRPC4/TRPC5通道,细胞中IC50分别为0.349和1.3nM;Pico145对TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2,TRPM8没有影响。Pico145还抑制在HEK293Tet+细胞中表达的人TRPC4-TRPC1和TRPC5-TRPC1多联体(分别为IC50,0.03nM和0.2nM)。通过增加(-)-englerinA浓度可以降低Pico145的效力。此外,Pico145有效抑制由鞘氨醇1-磷酸(S1P)激活的RPC4-TRPC1通道,并抑制S1P诱发的Ca2+通过TRPC4-TRPC1通道进入,IC50为0.011nM。Pico145还对EA敏感的癌细胞系(Hs578T细胞)敏感(IC50,0.11nM)。Pico145(100nM)对存储操作的Ca2+进入和组胺诱发的Ca2+进入内皮细胞没有影响[1]。
细胞实验：在实验前24小时，将细胞以90％汇合接种到96孔透明底聚d-赖氨酸包被的黑色板中用于HEK293细胞和用于A498细胞，Hs578T细胞和HUVEC的透明底Nunc板。Fura-2Ca2+指示剂染料用于监测细胞内离子化Ca2+浓度的变化。为了进行实验，将细胞与标准浴溶液（SBS）中的fura-2-AM（2μM）在37℃，0.01％pluronic酸存在下孵育1小时。SBS含有135mMNaCl，5mMKCl，1.2mMMgCl2,1.5mMCaCl2,8mM葡萄糖和10mMHepes（使用NaOH滴定pH至7.4）。随后，在进行Ca2+测量之前，将细胞用SBS洗涤两次，然后加入Pico145或ML20430分钟。使用96孔荧光板读数器记录fura-2荧光，激发波长为340和380nm。对于TRPV4记录，使用fluo-4/AM代替fura-2/AM，并且包括2.5mM丙磺舒以抑制fluo-4的泄漏。Fluo-4在485nm激发，并且在525nm处收集发射的光。Ca2+由两个激发波长的荧光（F）发射强度的比率表示。测量在室温（21±3℃）下进行[1]。
参考文献：

[1].RubaiyHN,etal.Picomolar,selective,andsubtype-specificsmall-moleculeinhibitionofTRPC1/4/5channels.JBiolChem.2017May19;292(20):8158-8173.

Pico145物理化学性质

分子式：C23H20ClF3N4O5
分子量：524.88
储存条件：2-8℃

Pico145重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

Pico145

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。