曲伐沙星甲磺酸盐名称

中文名：甲磺酸曲伐沙星
英文名：trovafloxacinmesylate
英文别名：更多

曲伐沙星甲磺酸盐生物活性

描述：Trovafloxacinmesylate是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacinmesylate可阻断DNA促旋酶(DNAgyrase)和拓扑异构酶IV(topoisomeraseIV)的活性。Trovafloxacinmesylate也是一种有效的,选择性的,口服活性的Pannexin1通道(PANX1)抑制剂,对PANX1内向电流的IC50为4μM。Trovafloxacinmesylate不抑制连接蛋白43间隙连接或PANX2。Trovafloxacinmesylate通过抑制PANX1导致凋亡细胞碎片失调。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：

IC50:4μM(Pannexin1channel(PANX1))[2]Gram-positive,Gram-negativeandanaerobicorganisms[3]DNAgyrase[3]TopoisomeraseIV[3]

体外研究：Trovafloxacin(20μM；24小时；HepG2细胞)和肿瘤坏死因子(TNF；4ng/mL)孵育诱导HepG2细胞凋亡,增加乳酸脱氢酶(LDH)漏出[1]。特罗瓦沙星(20μM；24小时；HepG2细胞)和肿瘤坏死因子(4ng/mL)孵育增加早期NF-κB相关因子A20和IκBα的表达[1]。曲伐沙星延长肿瘤坏死因子诱导的HepG2中MAPKs和IKKα/β活化[1]。曲伐沙星是凋亡细胞摄取TOPRO3的有效抑制剂。曲伐沙星也能抑制凋亡细胞释放ATP。曲伐沙星不抑制凋亡过程中caspase3/7的激活或caspase介导的PANX1裂解[2]。曲伐沙星对青霉素敏感和耐药的肺炎球菌同样有效,700多个菌株的MICs为0.06-0.25mg/mL。对55株肺炎球菌,90%的菌株被抑制时,其MICs为0.125μg/mL[3]。细胞凋亡分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：20μM培养时间：24小时结果：AnnexinV染色逐渐增加,24小时乳酸脱氢酶(LDH)漏出增加；RT-PCR[1]细胞系：HepG2细胞浓度：20μM培养时间：24小时结果：导致转录增加在HepG2细胞中的A20和IκBα。
体内研究：曲伐沙星(150mg/kg；口服；雄性C57BL/6j小鼠)干预TNF诱导的p65核移位。曲伐沙星增加早期NF-κB相关因子A20和IκBα的表达[1]。托瓦沙星与脂多糖(LPS)或肿瘤坏死因子联合给药时,会引起严重的肝毒性,并伴有肝脏大量凋亡区域,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和促炎细胞因子水平升高[1]。动物模型：雄性C57BL/6j小鼠(9-11周龄)注射重组小鼠肿瘤坏死因子离子[1]剂量：150mg/kg给药：口服给药；一次结果：肝细胞数量增多,核/细胞质p65比值增高。
参考文献：

[1].GiustariniG,etal.ThehepatotoxicfluoroquinolonetrovafloxacindisturbsTNF-andLPS-inducedp65nucleartranslocationinvivoandinvitro.ToxicolApplPharmacol.2020Mar15;391:114915.

[2].PoonIK,etal.Unexpectedlinkbetweenanantibiotic,pannexinchannelsandapoptosis.Nature.2014Mar20;507(7492):329-34.

[3].GootzTD,etal.Activityofthenewfluoroquinolonetrovafloxacin(CP-99,219)againstDNAgyraseandtopoisomeraseIVmutantsofStreptococcuspneumoniaeselectedinvitro.AntimicrobAgentsChemother.1996Dec;40(12):2691-7.

曲伐沙星甲磺酸盐物理化学性质

沸点：630.5ºCat760mmHg
熔点：>250°C(dec.)
分子式：C21H19F3N4O6S
分子量：512.45900
闪点：335.1ºC
精确质量：512.09800
PSA：164.20000
LogP：3.24460
外观性状：白色至类白色粉末
蒸汽压：2.59E-24mmHgat25°C
储存条件：室温

曲伐沙星甲磺酸盐MSDS

：1.1产品标识符
:Trovafloxacinmesylate
产品名称
1.2鉴别的其他方法
Trovan
TrovafloxacinMethanesulfonate
CP-99219-27
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块2.危险性概述
2.1GHS分类
皮肤腐蚀(类别1B)
严重的眼损伤(类别1)
致畸性(类别2)
2.2GHS标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H314造成严重皮肤灼伤和眼损伤。
H361怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防
P201在使用前获取特别指示。
P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P260不要吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。
P264操作后彻底清洁皮肤。
P280戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
措施
P301+P330+P331如误吞咽：漱口。不要诱导呕吐。
P303+P361+P353如皮肤(或头发)沾染：立即去除/脱掉所有沾染的衣服。用水清洗皮肤/
淋浴。
P304+P340如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305+P351+P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310立即呼叫中毒控制中心或医生.
P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P363沾染的衣服清洗后方可重新使用。
储存
P405存放处须加锁。
处理
P501将内容物/容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3其它危害物-无

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模块3.成分/组成信息
3.1物质
:Trovan
别名
TrovafloxacinMethanesulfonate
CP-99219-27
:C20H15F3N4O3.CH3SO3H
分子式
:512.46g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Trovafloxacinmesylate
–
CAS号147059-75-4

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模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如果停止了呼吸,给于人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
立即脱掉污染的衣服和鞋子。用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
禁止催吐。切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物,氮氧化物,硫氧化物,氟化氢
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料

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模块6.泄露应急处理
6.1人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。防止粉尘的生成。防止吸入蒸汽、气雾或气体。保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。避免吸入粉尘。
6.2环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。不要让产物进入下水道。
6.3抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。扫掉和铲掉。存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3特定用途
无数据资料

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模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服,防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:固体
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
无数据资料
f)起始沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸汽压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料

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模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应的可能性
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不兼容的材料
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料

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模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
最低致死剂量经口-人-雌性-2mg/kg
TDLo大脑内的-老鼠-1mg/kg
备注:行为的：抽搐或对癫痫阈值的影响。
皮肤刺激或腐蚀
眼睛刺激或腐蚀
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
疑似人类生殖毒性
疑似人类生殖毒性
发育毒性-大鼠-经口
对生殖的影响：胚胎植入前死亡率（例如每个雌性的植入胚胎数减少；每个黄体的植入总数。
对胚胎或胎儿的影响：胎儿毒性（死亡除外，例如矮小胎儿）。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。该物质对组织、粘膜和上呼吸道破坏力强
摄入如服入是有害的。引致灼伤。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。引起皮肤烧伤。
眼睛引起眼睛烧伤。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:QN2791250

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模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久存留性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不利的影响
无数据资料

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模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:1759国际海运危规:1759国际空运危规:1759
14.2联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规:CORROSIVESOLID,N.O.S.(Trovafloxacinmesylate)
国际海运危规:CORROSIVESOLID,N.O.S.(Trovafloxacinmesylate)
国际空运危规:Corrosivesolid,n.o.s.(Trovafloxacinmesylate)
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:8国际海运危规:8国际空运危规:8
14.4包裹组
欧洲陆运危规:III国际海运危规:III国际空运危规:III
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规海运污染物:否国际空运危规:否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块15-法规信息
N/A

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模块16-其他信息
N/A

曲伐沙星甲磺酸盐安全信息

符号：
GHS05,GHS08
信号词：Danger
危害声明：H314-H361
警示性声明：P280-P305+P351+P338-P310
危害码(欧洲)：C
风险声明(欧洲)：63-34
安全声明(欧洲)：26-36-45
危险品运输编码：UN17598/PGIII
RTECS号：QN2791250

曲伐沙星甲磺酸盐英文别名

：Trovafloxacinmesylate,7-[(1α,5α,6α)-6-Amino-3-azabicyclo[3.1.0]hex-3-yl]-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylicacidmesylate
：TrovafloxacinMesylate
：Trovafloxacinmesylate