NBI42902

常用名：NBI42902

CAS号：352290-60-9

英文名：NBI42902

中文别名：N/A

NBI42902名称

英文名：3-[(2R)-2-amino-2-phenylethyl]-1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-6-methylpyrimidine-2,4-dione
英文别名：更多

NBI42902生物活性

描述：NBI-42902是GnRH受体的口服活性、强效功能性和竞争性拮抗剂,其IC50值分别为0.79nM和0.56nM。NBI-42902抑制GnRH刺激的磷酸肌醇(IP)积累、Ca2+通量和ERK1/2激活。NBI-42902抑制去势雄性猕猴血清黄体生成素(LH)。NBI-42902可用于性激素相关疾病的研究[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GNRH受体研究领域>>其他信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PERK
体外研究：NBI-42902(0-1000nM)对物种之间保守序列的变化非常敏感,抑制GnRH受体的IC50值分别为0.79nM(人),10nM(猕猴),400nM(狗)和200nM(兔)[1]NBI-42902(1nM-1μM,1分钟)在RBL细胞中抑制GnRH(4nM)诱导的Ca2+通量,平均IC50值为3.6nM[1]NBI-42902(1nM-1μM,1分钟)在RBL细胞中竞争性抑制GnRH(4nM)诱导的IP积累[1]NBI-42902(1nM-1μM,5分钟)完全阻断CHOGnRHR细胞中GnRH刺激的ERK1/2磷酸化,IC50值为5.22nM[1]Western印迹分析[1]细胞系：CHOGnRHR浓度：1nM-1μM孵育时间：5分钟结果：阻断GnRH(1nM)以剂量依赖性方式完全刺激ERK1/2磷酸化,IC50值为5.22nM。
体内研究：NBI-42902(10-100mg/kg口服或静脉注射)显著抑制阉割猕猴的血清LH水平[1]动物模型：去势猕猴[1]剂量：10、40、100mg/kg给药：口服(口服)结果：抑制血清LH,具有剂量依赖性。受抑制的血清LH在给药后4-8小时达到最大抑制,为预处理基线的62-68%。用10或40mg/kg处理24小时后,LH水平没有受到抑制,但在100mg/kg时仍然受到抑制。动物模型：去势猕猴[1]剂量：10mg/kg给药：静脉注射(i.v.)结果：受抑制的血清LH在给药后4-8小时内达到最大抑制,为预处理基线的62-68%,但在24小时后没有表现出抑制。
参考文献：

[1].StruthersRS,etal.Pharmacologicalcharacterizationofanovelnonpeptideantagonistofthehumangonadotropin-releasinghormonereceptor,NBI-42902.Endocrinology.2007Feb;148(2):857-67.

NBI42902物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：631.0±65.0°Cat760mmHg
分子式：C27H24F3N3O3
分子量：495.49
闪点：335.4±34.3°C
精确质量：495.176971
PSA：79.25000
LogP：6.42
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.602

NBI42902合成线路

：

2-Methyl-2-prop…

830346-53-7

NBI42902

352290-60-9

：文献：Tucci,FabioC.;Zhu,Yun-Fei;Struthers,R.Scott;Guo,Zhiqiang;Gross,TimothyD.;Rowbottom,MartinW.;Acevedo,Oscar;Gao,Yinghong;Saunders,John;Xie,Qiu;Reinhart,GregJ.;Liu,Xin-Jun;Ling,Nicholas;Bonneville,AnneK.L.;Chen,Takung;Bozigrian,Haig;Chen,ChenJournalofMedicinalChemistry,2005,vol.48,#4p.1169-1178
：

N-(叔丁氧羰基)-DL-2-苯甘氨醇

67341-01-9

NBI42902

352290-60-9

5-BROMO-1-(2,6-…

352303-66-3

NBI42902

352290-60-9

(R)-(2-[5-BROMO…

352303-69-6

NBI42902

352290-60-9

NBI42902英文别名

：3-[(R)-amino-2-phenylethyl]-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-1-[2,6-difluorobenzyl]-6-methyl-pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
：2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione,3-[(2R)-2-amino-2-phenylethyl]-1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-6-methyl-
：3-[(2R)-2-Amino-2-phenylethyl]-1-(2,6-difluorobenzyl)-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-6-methyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione
：3-[(2R)-2-amino-2-phenylethyl]-1-(2,6-difluorobenzyl)-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-6-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
：3-[2(R)-amino-2-phenylethyl]-5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-1-[2,6-difluorobenzyl]-6-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
：NBI42902

NBI42902重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

NBI42902

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。