西奥骨化醇

常用名：西奥骨化醇

CAS号：134404-52-7

英文名：Seocalcitol

中文别名：N/A

西奥骨化醇名称

中文名：西奥骨化醇
英文名：EB1089,(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(1R,2E,4E)-6-Ethyl-6-hydroxy-1-methyl-2,4-octadien-1-yl]-octahydro-7α-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylene-1,3-cyclohexanediol
英文别名：更多

西奥骨化醇生物活性

描述：Seocalcitol是一种vitaminD类似物,作用于人骨肉瘤MG-63细胞,结合vitaminD受体蛋白,Kd为0.27nM。
相关类别：信号通路>>维生素D相关>>VD/VDR研究领域>>癌症
靶点：

Kd:0.27nM(vitaminDreceptor)[1]

体外研究：Seocalcitol(EB1089)是小鼠骨髓培养物中破骨细胞募集的刺激物,EC50为0.1nM。Seocalcitol刺激骨吸收,估计EC50为0.03nM[1]。Seocalcitol(EB1089)引发肾脏中24-羟化酶mRNA的剂量依赖性诱导(EC50=0.4±0.13)。在肾脏中,Seocalcitol的Kd值为0.48±0.04nM。然而,在肠道中,Seocalcitol的Kd为1.43±0.19nM)[2]。Seocalcitol(0.1-10nM)以剂量依赖性方式诱导细胞分化。对于1nMSeocalcitol(EB1089)观察到比对1nMVD3更高的分化活性。
体内研究：Seocalcitol(EB1089),一种合成的维生素D类似物,相对于1,25(OH)2VD3表现出降低的高血钙活性。在另一项研究中,在C3H/Sy小鼠中每隔一天以0.5μg/kg体重的剂量长期腹膜内(IP)施用Seocalcitol对肝细胞癌(HCC)发展具有非常强的抑制作用[4]。通过腹膜内注射0.38或1.25μg/kg体重(BW)/天,每天给4至12日龄(P4至P12)的出生后大鼠施用Seocalcitol(EB1089)。只有最高剂量的Seocalcitol(1.25μg/kgBW)单独给药或与地塞米松,全反式维甲酸(RA)或维甲酸联合使用时,体重增加显着降低[5]。
激酶实验：维生素D受体蛋白由人骨肉瘤细胞系MG-63的培养物制备。将5×107个细胞/mL的悬浮液匀浆，超声处理，并在4℃下以30,000g离心1小时。通过蔗糖密度梯度分析验证1α，25（OH）2D3受体的存在。将上清液调节至2mg蛋白质/mL并用于结合研究。将500μL样品与10,000dpm[3H]1α，25（OH）2D3（180Ci/mmol）一起温育，并加入浓度增加的1α，25（OH）2D3或维生素D3类似物。在22℃温育60分钟后，在葡聚糖包被的木炭上分离结合的游离[3H]1α，25（OH）2D3。每种化合物在三个独立的实验中进行测试[1]。
细胞实验：该荧光染料允许测定HL60细胞，未处理或处理的VD3或Seocalcitol中的ROS释放。简而言之，在处理后，洗涤HL60细胞并在不含FCS和酚红的RPMI-1640中以106细胞/mL重悬。然后，将10μMH2-DCFDA探针加入到每个板中，最终体积为2mL。将细胞在黑暗中于37℃温育45分钟。在荧光分析之前使用光谱仪在488nm强度激发λex和516nm发射λem下进行第二次洗涤。任意荧光单位（AFU）的结果根据[（AFU处理细胞）/（AFU对照细胞）]×100[3]的比例表示。
动物实验：小鼠[6]将6至8周龄雄性BALB/cNU/Nu小鼠皮下接种106个SKHEP-1细胞至右侧腹。接种后24小时，将小鼠随机分配到对照组（n=10）或治疗组（n=10），每天接受0.02,0.1或0.5μg/kgSeocalcitol（隔天腹膜内或口服））。对照动物仅接受丙二醇。每隔三天使用游标卡尺测量肿瘤大小，并使用公式0.5×长度×（宽度）2估计体积。动物接受无菌食物和水。大鼠[5]将新生Sprague-Dawley大鼠幼鼠随机分配到6个治疗组中的1个，每日腹膜内注射维生素D类似物Seocalcitol（0.38或1.25μg/kg体重），或与全反式联合使用视黄酸（RA;500μg/kg体重）和/或地塞米松（DEX;0.25μg/天），3×2×2因子设计。Seocalcitol和RA注射在P3至P12上进行，而地塞米松在P4至P12上施用。通过从储备溶液（4mM在异丙醇中）稀释到载体SolutolHS15（BASF）中，制备用于注射的量的Seocalcitol，其量足以进行所有注射。将Solutol稀释的Seocalcitol以等分试样储存在4℃的氮气下的密封玻璃小瓶中，每天用新密封的Seocalcitol等分试样进行注射。RA的储备溶液（50mg/mLDMSO在-80℃下在氮气下储存，通过将新鲜解冻的等分试样稀释成棉籽油（2μg/μL）制备用于注射。地塞米松储备溶液（10mg/mL乙醇）保存于氮气中，温度为4°C，新鲜制备，每日注射0.9％NaCl（0.25μg/μL）。所有大鼠均接受相同体积的3种载体溶液（solutol，棉籽油，0.9％NaCl）.Sococalcitol和RA使用20μL玻璃管注射器和28号针头通过10μL注射作为2相溶液施用，而地塞米松在单独的10μL注射中施用。
参考文献：

[1].WibergK,etal.StudiesontwonewvitaminDanalogs,EB1089andKH1060:effectsonboneresorptionandosteoclastrecruitmentinvitro.Bone.1995Oct;17(4):391-5.

[2].RoyS,etal.Comparativeeffectsof1,25-dihydroxyvitaminD3andEB1089onmouserenalandintestinal25-hydroxyvitaminD3-24-hydroxylase.JBoneMinerRes.1995Dec;10(12):1951-9.

[3].Bondza-KibangouP,etal.AntioxidantsanddoxorubicinsupplementationtomodulateCD14expressionandoxidativestressinducedbyvitaminD3andseocalcitolinHL60cells.OncolRep.2007Dec;18(6):1513-9.

[4].GhousZ,etal.InhibitionofhepatocellularcancerbyEB1089:invitroandinvivostudy.AnticancerRes.2008Nov-Dec;28(6A):3757-61.

[5].OrmerodAK,etal.ThecalcitriolanalogueEB1089impairsalveolarizationandinduceslocalizedregionsofincreasedfibroblastdensityinneonatalratlung.ExpLungRes.2008May;34(4):155-82.

西奥骨化醇物理化学性质

密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：608.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C30H46O3
分子量：454.684
闪点：252.3±26.1°C
精确质量：454.344696
PSA：60.69000
LogP：7.02
蒸汽压：0.0±4.0mmHgat25°C
折射率：1.560
储存条件：2-8℃

西奥骨化醇英文别名

：(1R,3S,5E)-5-[(2E)-2-{(1R,3aS,7aR)-1-[(2R,3E,5E)-7-ethyl-7-hydroxynona-3,5-dien-2-yl]-7a-methyloctahydro-4H-inden-4-ylidene}ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol(non-preferredname)
：(1R,3S,5E)-5-[(2E)-2-{(1R,3aS,7aR)-1-[(2R,3E,5E)-7-Ethyl-7-hydroxy-3,5-nonadien-2-yl]-7a-methyloctahydro-4H-inden-4-ylidene}ethylidene]-4-methylene-1,3-cyclohexanediol
：1,3-Cyclohexanediol,5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(1R,2E,4E)-6-ethyl-6-hydroxy-1-methyl-2,4-octadien-1-yl]octahydro-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylene-,(1R,3S,5E)-
：(1R,3S,5E)-5-[(2E)-2-{(1R,3aS,7aR)-1-[(2R,3E,5E)-7-Ethyl-7-hydroxynona-3,5-dien-2-yl]-7a-methyloctahydro-4H-inden-4-ylidene}ethylidene]-4-methylenecyclohexane-1,3-diol(non-preferredname)
：(1R-(1a(1R*,2E,4E),3ab,4E(1R*,3S*,5Z),7aa))-5-((1-(6-Ethyl-6-hydroxy-1-methyl-2,4-octadienyl)octahydro-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene)ethylidene)-4-methylene-1,3-cyclohexanediol
：Seocalcitol
：(1R,3S,5E)-5-[(2E)-2-{(1R,3aS,7aR)-1-[(2R,3E,5E)-7-Ethyl-7-hydroxynona-3,5-dien-2-yl]-7a-methyloctahydro-4H-inden-4-yliden}ethyliden]-4-methylencyclohexan-1,3-diol(non-preferredname)
：1(S),3(R)-dihydroxy-20(R)-(5'-ethyl-5'-hydroxyhepta-1'(E),3'(E)-dien-1'-yl)-9,10-secopregna-5(Z),7(E),10(19)-triene

西奥骨化醇重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

XiAoGuHuaChun

西奧骨化醇

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。