SMP-028

常用名：SMP-028

CAS号：914389-14-3

英文名：SMP-028

中文别名：N/A

SMP-028名称

中文名：SMP-028
英文名：SMP-028

SMP-028生物活性

描述：SMP-028是中性胆固醇脂酶的抑制剂(CEase),其IC50值为1.01μM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:1.01μM(CEase)[1].

体外研究：SMP-028有效且浓度依赖性地抑制中性胆固醇酯酶(CEase),IC50值为1.01μM。另一方面,SMP-028对其他类固醇生成酶的抑制作用较弱,IC50值>10μM。特别是,SMP-028不抑制酸性CEase,仅微弱地降低CYP11A1的活性(IC50值分别>100μM和49.8μM)[1]。10μM或更低的SMP-028不影响雄性肾上腺细胞,女性肾上腺细胞,睾丸细胞和卵巢细胞的活力。另一方面,浓度高于30μM的SMP-028显着降低了男性肾上腺细胞,女性肾上腺细胞的活力[2]。
细胞实验：将来自Sprague-Dawley大鼠的睾丸和卵巢细胞在含有溶于二甲基亚砜（DMSO）中的SMP-028的培养基中培养，加入到96孔细胞培养板的每个孔中。DMSO的最终浓度为0.1％（v/v），SMP-028的最终浓度设定在0.1μM至50μM之间。仅含有DMSO（不含SMP-028）的培养基的细胞作为对照。接着将板在37℃，5％CO2的空气气氛中温育24小时。估计SMP-028细胞毒性。测量每个板的发光[2]。
参考文献：

[1].NishizatoY,etal.TranslationalresearchintospeciesdifferencesofendocrinetoxicityviasteroidogenesisinhibitionbySMP-028–forhumansafetyinclinicalstudy.ToxicolApplPharmacol.2014May1;276(3):213-9.

[2].NishizatoY,etal.EffectofSMP-028onsteroidogenesisinrats;mechanismoftoxicologicaleventsonendocrineorgansofrats.ToxicolInVitro.2014Apr;28(3):397-402.

SMP-028物理化学性质

分子式：C23H26FN5O2S
分子量：455.55
储存条件：2-8°C，密封，干燥

SMP-028重点介绍

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SMP-028

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。