iCRT3

常用名：iCRT3

CAS号：901751-47-1

英文名：iCRT3

中文别名：N/A

iCRT3名称

中文名：iCRT3
英文名：Acetamide,2-[[[2-(4-ethylphenyl)-5-methyl-4-oxazolyl]methyl]thio]-N-(2-phenylethyl)
英文别名：更多

iCRT3生物活性

描述：iCRT3是Wnt和β-连环蛋白应答转录(β-catenin-responsivetranscription)的抑制剂。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Wnt信号研究领域>>癌症
靶点：

Wnt

体外研究：iCRT3是Wnt和β-连环蛋白反应性转录的抑制剂。iCRT3显着降低TOPFlash活性并降低NTSR1水平。神经降压素(NTS)和Wnt3a的抗细胞凋亡作用可以在很大程度上被iCRT3消除[1]。与DMSO对照相比,用iCRT3长期维持的细胞显示经典多能性基因的表达增强,而分化标志物和T细胞因子(TCF)靶基因的表达同时降低[2]。用12.5,25,50和75μM剂量的iCRT3处理分别使TNF-α水平降低14.7％,18.5％,44.9％和61.3％。使用iCRT3治疗,与载体相比,IκB水平以剂量依赖性方式增加[3]。
体内研究：通过iCRT3处理显着延迟肿瘤生长速率。一致地,iCRT3的肿瘤抑制作用伴随着Ki67指数的降低,这是一种增殖标志物[1]。10mg/kgiCRT3治疗组中的IL-6水平比载体组中的IL-6水平低82.9％。假手术中IL-1β水平检测不到,但脓毒症小鼠达到371pg/mL,5和10mg/kgiCRT3分别下降30.2％和53.2％。对于剂量为5和10mg/kg的iCRT3处理,这些脓毒症小鼠的AST水平分别比载体处理的小鼠中的AST水平低15.4％和44.2％。在用10mg/kgiCRT3处理后,与载体组相比,肺形态得到改善,微观恶化大大减少。与载体组相比,iCRT3处理的小鼠肺组织中凋亡细胞的数量显着减少了92.7％[3]。
细胞实验：将细胞接种到96孔板中至每孔5×103个细胞的密度，并在含有iCRT3的培养基中再孵育48小时。细胞活力和细胞凋亡测定分别使用CellCountingkit-8和Caspase-Glo3/7测定试剂盒根据制造商的说明进行[1]。
动物实验：NOD-SCIDBALB/c小鼠在右后方皮下接种2×106个A172细胞。每4天记录原发肿瘤的生长情况。当肿瘤生长至~200mm3时，将iCRT3（5mg/kg）在PBS中稀释三周。用含有5％（v/v）DMSO的空白PBS处理对照小鼠。用以下公式评估肿瘤体积：体积=肿瘤长度×宽度2/2。药物处理后24天处死小鼠。将肿瘤切除并包埋在石蜡中，通过免疫组织化学分析Ki67染色[1]。
参考文献：

[1].XiaoH,etal.ANovelPositiveFeedbackLoopBetweenNTSR1andWnt/β-CateninContributestoTumorGrowthofGlioblastoma.CellPhysiolBiochem.2017Oct24;43(5):2133-2142.

[2].ChatterjeeSS,etal.Inhibitionofβ-catenin-TCF1interactiondelaysdifferentiationofmouseembryonicstemcells.JCellBiol.2015Oct12;211(1):39-51.

[3].SharmaA,etal.Mitigationofsepsis-inducedinflammatoryresponsesandorganinjurythroughtargetingWnt/β-cateninsignaling.doi:10.1038/s41598-017-08711-6.

iCRT3物理化学性质

分子式：C23H26N2O2S
分子量：394.53000
精确质量：394.17100
PSA：80.43000
LogP：5.19540
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

iCRT3安全信息

符号：
GHS05,GHS07
信号词：Danger
危害声明：H302-H315-H318-H335
警示性声明：P261-P280-P305+P351+P338
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

iCRT3文献3

更多文献：MammaryepithelialcellphagocytosisdownstreamofTGF-β3ischaracterizedbyadherensjunctionreorganization.

CellDeathDiffer.23,185-96,(2016)

Afterweaning,duringmammaryglandinvolution,milk-producingmammaryepithelialcellsundergoapoptosis.Effectiveclearanceofthesedyingcellsisessential,aspersistentapoptoticcellshavean…

：
：Bothcanonicalandnon-canonicalWntsignalingindependentlypromotestemcellgrowthinmammospheres.

PLoSONE9(7),e101800,(2014)

Thecharacterizationofmammarystemcells,andsignalsthatregulatetheirbehavior,isofcentralimportanceinunderstandingdevelopmentalchangesinthemammaryglandandpossiblyfortargetingst…

：
：SignalintegrationbytheCYP1A1promoter–aquantitativestudy.

NucleicAcidsRes.43,5318-30,(2015)

Genesinvolvedindetoxificationofforeigncompoundsexhibitcomplexspatiotemporalexpressionpatternsinliver.CytochromeP4501A1(CYP1A1),forexample,isrestrictedtothepericentralregionof…

：

iCRT3英文别名

：iCRT3

iCRT3重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

iCRT3

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。